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胆管癌作为一种恶性程度较高的肿瘤,早期症状隐匿,多数患者确诊时已处于晚期或发生转移,治疗难度大,预后往往不佳。不过,福巴替尼(LYTGOBI/FUTIBATINIB)的出现,为这类患者带来了新的曙光。
福巴替尼是一种口服、高选择性、不可逆的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)抑制剂,由日本大鹏药品工业株式会社研发。在胆管癌患者中,部分存在FGFR2基因融合或重排的情况。正常情况下,FGFR信号通路在细胞生长、存活等过程中发挥重要作用,但当FGFR2基因异常时,该信号通路会过度激活,促使肿瘤细胞疯狂增殖、迁移和存活。福巴替尼能够与FGFR激酶结构域内P环的半胱氨酸残基共价结合,选择性地抑制FGFR1 - 4的活性,阻断FGFR介导的信号转导途径,减少肿瘤细胞增殖,增加FGFR基因畸变的肿瘤细胞死亡,从而有效遏制肿瘤的生长与扩散。
福巴替尼主要适用于既往接受过至少一种系统性治疗后病情仍进展,且携带FGFR2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。在临床研究中,其疗效显著。一项IIb期多中心、开放标签、单臂试验中,纳入了103名接受过治疗的不可切除、晚期肝内胆管癌患者,99%的患者通过基因检测确认存在FGFR2融合或重排。患者每日口服20mg福巴替尼,直至疾病进展或出现不可接受毒性。结果显示,总体缓解率为42%,中位缓解期为9.7个月,无进展生存期为9.0个月,总生存期达到21.7个月。这表明,福巴替尼对多次治疗失败的患者仍具有显著疗效,能大幅延长患者的生存时间。
在用药方面,福巴替尼的推荐剂量为每日口服一次,每次20mg(5片4mg药片),可与食物同服或单独服用,但需整片吞服,不可压碎、咀嚼或分裂药片。患者应在每天大致相同的时间服用,若漏服一剂超过12小时或出现呕吐,应按下一剂量重新给药。
不过,福巴替尼在使用过程中也可能产生一些副作用,如高磷血症、指甲毒性、肌肉骨骼疼痛、腹泻、疲劳等。其中,高磷血症较为常见,在治疗过程中需密切监测患者的血清磷水平,并根据情况采取相应措施,如低磷酸盐饮食、使用磷酸盐结合剂等。此外,福巴替尼还可能引起眼部毒性,如视网膜色素上皮脱离,患者在治疗前及治疗期间需定期进行眼科检查。
福巴替尼凭借其独特的作用机制、显著的治疗效果,为晚期或转移性胆管癌患者提供了新的治疗选择,带来了生的希望。相信随着研究的不断深入,福巴替尼将在胆管癌治疗中发挥更大的作用。
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福巴替尼是口服强效选择性 FGFR1-4 抑制剂,2022 年获批用于治疗携带 FGFR2 基因融合 / 重排的不可切除或转移性胆管癌(经系统治疗后进展)。其通过阻断 FGFR2 异常激活的信号通路抑制肿瘤增殖,推荐剂量 20mg / 日,可与食物同服。关键试验显示客观缓解率 42%,中位总生存期 21.7 个月,常见高磷血症、指甲毒性等副作用,需监测血磷及肝功能,为传统治疗失败的特定基因型患者提供精准靶向新选择。...
福巴替尼是口服选择性 FGFR 抑制剂,2022 年获批用于治疗携带 FGFR2 基因融合 / 重排的不可切除或转移性胆管癌(经系统治疗后进展)。其通过阻断异常激活的 FGFR 信号通路抑制肿瘤增殖,推荐剂量 20mg / 日,可与食物同服。Ⅱ 期试验显示客观缓解率 42%,中位总生存期 21.7 个月,常见高磷血症、指甲毒性等副作用,需监测血磷及肝功能。作为精准靶向药,为传统治疗失败的特定基因型患者提供了新选择。...
福巴替尼是靶向 FGFR2 的口服抑制剂,2022 年获批用于治疗携带 FGFR2 基因融合 / 重排的不可切除或转移性胆管癌(经系统治疗后进展)。其通过阻断异常激活的 FGFR2 信号通路抑制肿瘤增殖,Ⅱ 期试验显示客观缓解率 42%,中位总生存期 21.7 个月。常见副作用包括高磷血症、指甲毒性等,需监测血压及肝功能,为传统治疗失败的特定基因型患者提供精准治疗新选择。...
福巴替尼是靶向 FGFR2 的口服抑制剂,2022 年获批用于治疗携带 FGFR2 基因融合 / 重排的不可切除或转移性胆管癌(经系统治疗后进展)。其通过阻断异常激活的 FGFR2 信号通路抑制肿瘤增殖,Ⅱ 期试验显示客观缓解率 42%,中位总生存期 21.7 个月。常见副作用包括高磷血症、指甲毒性等,需监测血压及肝功能,为传统治疗失败的特定基因型患者提供精准治疗新选择。...
福巴替尼是口服高选择性 FGFR2 抑制剂,2022 年获批用于治疗携带 FGFR2 基因融合 / 重排的不可切除或转移性肝内胆管癌(经至少一线系统治疗后进展)。其通过阻断异常激活的 FGFR2 信号通路抑制肿瘤增殖,推荐剂量 20mg / 日口服。Ⅱ 期试验显示客观缓解率 42%,中位总生存期 21.7 个月,常见高磷血症、指甲毒性等副作用,需监测血压、肝功能及眼部毒性,为特定基因型患者提供精准靶向新选择。...