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Selumetinib在临床适应症中的用法和用量有哪些?

发布日期:2022-09-22 浏览次数:46

2020年4月10日美国FDA宣布批准阿利斯康(AstraZeneca)公司和默沙东(MSD)公司共同开发的Koselugo司美替尼(Selumetinib)上市,治疗2岁及2岁以上的1型神经纤维瘤病(NF1)儿童患者,这些患者携带有表现出症状和/或进行性,不能通过手术治疗的丛状神经纤维瘤(PN)。除了治疗上述疾病外,下面给大家八一八司美替尼在治疗肺癌上的临床上应用。

  司美替尼(Selumetinib)(ARRY-142886 ; AZD6244)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂,在RAF和RAS下游抑制MAP/ERK通路。MAP/ERK通路是肿瘤增长的重要调节机制,变异RAS、RAF也被公认是致癌基因,恶性黑素瘤有50%BRAF变异,肺癌有~25%KRAS变异,但是抑制MEK却相当复杂。司美替尼(Selumetinib)临床适应症有哪些用法用量是怎样的?

  司美替尼(Selumetinib)临床适应症:

  1)治疗神经纤维瘤病患者的神经纤维瘤。

  2)BRAF激活突变:除甲状腺癌外,在黑色素瘤(高达59%),结直肠癌(5-22%),浆液性卵巢癌(高达30%)、肺癌和其他几种肿瘤类型中普遍存在。

  3)GNAQ突变:Selumetinib也被证明可抑制GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤细胞系的生长。此外,初步结果表明,selumetinib治疗葡萄膜黑色素瘤患者可导致肿瘤缩小,这是持续抑制ERK 磷酸化的结果。

  4)KRAS突变:出现在20%至30%的NSCLC非小细胞肺癌病例和约40%的结肠直肠癌中。

  司美替尼(Selumetinib)用法用量:

  该成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹,25mg/m2每天二次,最常见的毒副反应为是皮疹(75%),其次是腹泻(58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%)。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。

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