卡波扎替尼是什么药(卡泊替尼的药物相互作用分析)

卡波替尼(卡波替尼胶囊，XL-184)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，由Exelixis和百时美施贵宝开发和销售。可抑制MET、RET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)、KIT、FLT3和TEK，是治疗甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)和非小细胞肺癌(NSCLC)的理想口服药物。

此外，临床前试验也表明该药对其他肿瘤有一定疗效，尤其是胰腺癌、乳腺癌和结肠癌。VEGFR-2是由一系列配体激活的酪氨酸受体(RTKs)VEGFR家族的成员。血管内皮生长因子受体-2的激活是肿瘤血管生成的重要驱动因素之一，这使得抑制血管内皮生长因子通路成为分子肿瘤治疗的最重要靶点。

博替尼胶囊的疗效不取决于唑来膦酸的使用或之前使用的多西他赛的化学疗效。与denosumab和zetai不同，卡波替尼对成骨细胞和破骨细胞有影响。在滤泡性、髓样和变性甲状腺癌以及转移性或非转移性晚期甲状腺乳头状癌中，卡替尼具有孤儿药地位。

卡泊替尼的药物相互作用分析

博替尼与哪些药物相互作用？Bottinib Cometriq的药物相互作用分析：健康受试者被给予强效CYP3A4抑制剂酮康唑(400mgd-1，共27天)，这使单剂量暴露(AUC 0-INF)增加了38%。服用该药时，应避免服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚基)

健康受试者被给予强效CYP3A4诱导剂利福平(共600mgd-1，31d)，这将该药物的单剂量暴露(AUC 0-INF)减少了77%。应避免服用CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥和贯叶连翘制剂)

在人肝微粒体(HLM)酶系统中，卡替尼是CYP2C8的非竞争性抑制剂，CYP2C9的混合抑制剂，以及CYP2C19和CYP3A4的弱竞争性抑制剂。在培养的人肝细胞中，卡替尼是CYP1A1mRNA的诱导剂，但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶无影响。

Cometriq卡培替尼的药物相互作用分析：在实体瘤患者中，卡培替尼的稳态血浆浓度(100mgd-1，联合给药的最小时间为21天)对单剂量罗格列酮(CYP2C8底物)的血浆暴露量(Cmax和AUC)没有影响。博替尼是P-糖蛋白转运活性的抑制剂，但不是其底物。因此，卡波替尼可能增加P-糖蛋白底物的血浆浓度。Bottini的国内价格是多少？