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关于多西他赛的说明。名称:泰索帝;通用名:多西他赛;主要成分:多西他赛;规格:80毫克/2毫升/件;单位:箱。剂量:静脉滴注。泰索帝的推荐剂量为每三周75mg/m2,持续1小时。为了减少液体潴留,除禁忌症外,所有人在接受泰索帝治疗前应提前服用这些药物。这些药物只能包括口服糖皮质激素,如地塞米松,在泰索帝滴注前一天服用,每天16毫克(例如,每天两次8毫克),持续3天。只有医生可以修改治疗方案。
多西他赛不能用于中性粒细胞计数低于1500/mm3的患者。在泰索帝治疗过程中,如果患者出现发热性中性粒细胞减少,且中性粒细胞数量持续一周以上低于500/mm3,出现严重或累积性皮肤反应或周围神经症状,应酌情减少泰索帝的剂量。以下患者禁用紫杉特尔:对泰索帝或吐温80有严重过敏史的患者;白细胞低于1500/mm3的患者;肝损害严重的患者;泰索帝在妊娠期和哺乳期的安全性尚未确定;泰索帝对儿童的有效性和安全性尚未确定。
药代动力学:100mg/m2剂量静脉滴注约1 ~ 2h,体内平均分布体积为113L,t1/2为4min,t1/2为36min,t1/2约为11.2h,体内清除率约为20L/h.m2,蛋白结合率高,肾排泄率低。在肝脏代谢,主要通过胆道从粪便排出;肝功能异常降低本品体内清除率,但年龄差异对本品体内药代动力学无明显影响。
多粘菌素B是什么抗生素?
随着最近《多粘菌素最佳应用国际共识指南》的公布,多粘菌素是过去一年中使用越来越多的抗生素。近年来,多粘菌素作为一个全新的面孔出现在碳青霉烯类耐药革兰阴性杆菌的临床治疗中。然后我们来看看硫酸多粘菌素B的作用机制。
一、多粘菌素的兴衰和成名史
多粘菌素自20世纪50年代开始用于治疗铜绿假单胞菌,但其肾毒性和神经毒性较高。因此,随着哌拉西林、头孢他啶等不良反应较少的抗铜绿假单胞菌药物的出现,多粘菌素在临床上逐渐被遗忘。进入21世纪以来,革兰阴性杆菌的限制性抗生素碳青霉烯类的耐药率逐年上升,因此碳青霉烯类耐药革兰阴性杆菌的治疗成为临床上的一个难点,尤其是对于严重感染的患者。多粘菌素因其破坏细菌外膜完整性的杀菌机制,成为该类耐药菌最后的挽救性治疗方案,重返临床视野。
二、多粘菌素?粘蛋白?
目前临床主要使用多粘菌素B和粘菌素E。粘菌素指多粘菌素e,CMS特指甲磺酸多粘菌素e。
甲磺酸粘蛋白e是一种无活性的药物前体,经肾脏代谢或缓慢分解后在体内发挥抗菌作用。多粘菌素B在体内可直接起效,其肾毒性较多粘菌素e低,但皮肤色素沉着发生率高,很多患者使用后皮肤会黑很多,这与这类促进组胺释放导致黑色素形成的药物有关。由于这些药物常被用作耐碳青霉烯类革兰阴性杆菌的“王炸牌”,主要用于以下三种菌群的感染:1。耐碳青霉烯类肠杆菌(CRE);2.耐碳青霉烯类铜绿假单胞菌(CRPA);3.耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌
三.指南推荐
建议1:用肉汤稀释法测定粘菌素/硫酸多粘菌素的最低抑菌浓度。
解读:之所以选择肉汤稀释法代替琼脂稀释法、纸片扩散法和梯度扩散法,主要是因为多粘菌素在琼脂中的扩散不良,体外实验表明琼脂中的阳离子会影响多粘菌素的MIC结果。另外,不建议用甲磺酸粘菌素E测定MIC,因为这类药物需要代谢成硫酸盐才能起到杀菌作用,但在溶液中其代谢非常缓慢。
建议2-4:粘菌素AUCSS的目标值,24h=50mgh/L,CSS,avg=2mg/L,高于此浓度会增加急性肾损伤的发生率和严重程度;多粘菌素B的目标值为AUCSS,24h=50-100mgh/L,CSS,avg=2-4mg/L,毒性角可接受。以上剂量是粘菌素和多粘菌素b的最大耐受暴露量。
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