乳腺癌靶向药又添猛将

时间：2021.11.11作者： 浏览次数：363

雷帕替尼(Terisha，Tektronix，Tyr ECB，lapatinib，Lapanix)是一种靶向HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂的新药，也是继赫赛汀之后第二种靶向乳腺癌的分子药物。临床试验表明，对于HER-2过度表达的复发性或难治性炎性乳腺癌以及乳腺癌脑转移，是一种有效的抗HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂。

表皮生长因子103009是拉帕替尼治疗复发性和/或耐受性炎性乳腺癌的II期临床试验。34例患者接受了拉帕替尼1500 mg/d的治疗，22例患者接受了疗效评估，17例患者接受了病理活检。结果显示，HER-2 2/3()IHC/FISH()组11例患者中有8例临床缓解，而HER-1()/ErbB2(-)组无1例缓解。初步研究表明，拉帕替尼对HER-2阳性炎性乳腺癌有显著疗效。

在另一项实验中，在用赫赛汀治疗乳腺癌患者期间，拉帕替尼被用作脑转移的抢救治疗。该组共有39名患者。结果显示，虽然仅有2例患者达到部分缓解，5例患者稳定超过16周，但RECIST对20例脑转移瘤患者的标准疗效分析显示，5例患者脑转移瘤体积减少30%以上，3例患者脑转移瘤体积减少15%~30%。拉帕替尼的主要不良反应是腹泻和疲劳。研究表明，拉帕替尼能够穿透血脑屏障，对HER-2阳性乳腺癌的脑转移有一定的作用。

一项国际多中心III期临床试验表明，拉帕替尼联合卡培他滨可提高晚期乳腺癌患者的疗效。本研究纳入了321例HER-2/neu过度表达的晚期乳腺癌患者。随机分为拉帕替尼联合卡培他滨组和卡培他滨单药治疗组。两组中位肿瘤进展时间分别为36.9周和19.7周。联合组脑转移发生率明显降低，两组不良反应发生率相似。

研究人员认为，拉帕替尼在乳腺癌治疗中具有潜在的临床价值。另一项III期临床试验显示，拉帕替尼可以阻止肿瘤生长，延长未接受标准治疗且过表达EGFR的晚期小细胞肾癌患者的总生存期。