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原发性胆管炎是一种自身免疫性疾病。拦截制药公司开发的OCALIVA作为一种半合成胆汁酸类似物,可以抑制胆汁酸的产生,促进胆汁酸的排泄。最大的临床证据是它可以降低碱性磷酸酶的水平。因此,已被FDA批准用于治疗原发性胆管炎和原发性胆汁性肝硬化。
奥伯胆酸适用于UDCA不能耐受的原发性胆汁性胆管炎,也可在UDCA单独治疗无效时与奥伯胆酸合用。鹅去氧胆酸能被PBC快速识别的主要原因是鹅去氧胆酸能降低碱性磷酸酶(ALP)的水平。是法尼醇X受体激动剂,通过激活法尼醇X受体间接抑制细胞色素7a 1(CYP2A 1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,苯甲酸可以抑制胆酸的合成,可用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。
最初的剂量是每天一次,每次5毫克。剂量测定:奥卡立瓦5mg在ALP和/或总胆红素后3个月内未完全下降,患者达到对苯甲酸的耐受,每日1次,剂量增加至10mg。最大剂量为每天10毫克。注:必须严格控制去氧胆酸的用量,根据不同情况选择不同的用量。用药过量会增加不良后果的风险。
去氧胆酸的药学细节
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