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EGFR过度表达常见于许多实体瘤，如结直肠癌、肺癌和头颈癌。它与转移增加、生存率降低和预后不良有关。
EGFR保护恶性肿瘤细胞免受化疗和放疗的细胞毒性作用，从而降低治疗效果。
五聚体与肿瘤细胞上EGFR的胞外结构域结合，从而抑制受体相关的酪氨酸激酶。这种抑制阻断了与肿瘤细胞增殖相关的细胞内途径，从而阻止肿瘤的生长和扩散，诱导细胞死亡(凋亡)。
通过干扰参与细胞增殖的细胞信号转导途径来抑制EGFR相关酪氨酸激酶是治疗实体瘤的一种新方法。艾必妥(西妥昔单抗)是几种靶向EGFR的抗癌药物之一。这也是第一个针对EGFR的单克隆抗体。
乳腺癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌、头颈癌和卵巢癌与EGFR过度表达有关，导致许多上皮性恶性肿瘤早期疾病进展，生存率差，对化疗耐药。表皮生长因子受体/人表皮生长因子受体1(EGFR/HER1)及其配体和转化生长因子(TGF-)已被证明与肝癌的发生有关。EGFR在肝细胞癌中过度表达(HCC)。为了克服EGFR在触发癌症发展中的不可控作用，已经证明单克隆抗体(如西妥昔单抗)可以在体外和体内用作阻断剂。
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