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阿法替尼由勃林格殷格翰公司研制开发，为苯胺喹唑啉化合物，它的活性丙烯酰胺基能够与EGFR 和HER2的半胱氨酸残基（Cys773和Cys805）激酶结构域发生不可逆性共价结合。通过级联反应，进一步引起细胞内酪氨酸残基的自身磷酸化，进而阻断了EGFR-HER2介导的肿瘤细胞的信号传导，抑制了肿瘤细胞的增殖与转移，加速了肿瘤细胞的凋亡。
2013年7月，阿法替尼在美国以Gilotrif为商品名获得批准，2013年9月在欧盟获得批准上市，2014年1月在日本获得批准上市，2017年2月在中国获批（商品名：吉泰瑞）。阿法替尼美国FDA获批的适应症包括：转移性非小细胞肺癌，一线治疗，非耐药性EGFR突变；转移性鳞状非小细胞肺癌，以铂类为基础的疗法后发生进展；复发性及/或转移性头颈部鳞状细胞癌，作为以铂类为基础的疗法失败后的二线单药治疗。
阿法替尼NMPA获批的适应症包括： 具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治；含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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