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EGFR是非小细胞肺癌的重要目标之一。EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，即EGFR小分子抑制剂，在晚期非小细胞肺癌的治疗中发挥重要作用。目前，EGFR-TKI第一代药物吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼均已在国内上市，其有效性主要表现在治疗外显子19缺失或外显子21 L858R点突变的肺腺癌。
关于EGFR-TKI的最早研究是ISEL和BR.21，分别证明吉非替尼和厄洛替尼相比安慰剂能延长亚洲晚期非小细胞肺癌患者一线治疗失败后的生存期。2009年，一项针对亚洲人群的IPASS研究改变了肺癌治疗的历史。临床试验结果显示，接受吉非替尼治疗后，EGFR阳性患者具有更好的疾病结局。接下来，由中国专家牵头的OPTIMAL研究首次证实，与EGFR突变晚期非小细胞肺癌患者相比，厄洛替尼组的无病生存期长于化疗组(13.7个月和4.6个月)。
阿法替尼是第二代EGFR-TKI药物，目前已在中国上市。在LUX-LUNG3和LUX-LUNG6研究中，该药物显示其有效率和无疾病进展的生存期明显优于标准一线化疗。达科替尼也是第二代EGFR-TKI药物。第三代EGFR-TKI药物奥昔替尼也显示出良好的疗效和安全性。
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