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伊马替尼在首次上市时是FDA批准的最短和最快的药物。2001年5月,FDA仅用了两个半月就加速批准伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(CML)。三年时间,销售额突破10万亿美元。2006年,美国FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者,甲磺酸伊马替尼联合化疗成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案。2008年,美国食品和药物管理局批准将其用于具有潜在根治性切除术但通过加速批准增加复发风险的胃肠道间质瘤患者。2011年,它被美国和欧盟批准用于治疗儿童急性淋巴细胞白血病患者。开启了小分子酪氨酸激酶抑制剂对抗肿瘤的历程,引领了大量抗癌药物的研发。电影《我不是药神》中的格列宁的真名其实是伊马替尼。这部电影的上映也让全国都知道了印度的仿制药。
伊马替尼是慢性粒细胞白血病的首选药物。大多数患者的染色体和融合基因会在一定时间内变为阴性,然后定期服用药物以获得与疾病的长期生存状态。然而,不可避免的是,一些患者没有达到预期的效果。融合基因长时间没有变成阴性,随着用药时间的增加,血细胞也会发生异常变化。进一步检查显示伊马替尼具有耐药性。
当你注意到服用伊马替尼治疗,疗效停滞,不如从前。必要的选择是找医生诊断是否有基因突变,这是伊马替尼耐药最有效的证明。如果有明确的基因突变,应通过突变点选择其他后续药物。比如厄洛替尼和达沙替尼。
伊马替尼药物详情
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