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鲁沙替尼是一种激酶抑制剂，可抑制JAKs中的JAK1和JAK2。这些JAK酶介导许多细胞因子和生长因子，对造血和免疫功能很重要。骨髓纤维化是一种与JAK1和JAK2信号转导通路失衡的骨髓增生性肿瘤疾病。
骨髓纤维化是一种以骨髓中血细胞发育异常和瘢痕组织形成为特征的慢性疾病。骨髓纤维化的症状可能包括疲劳、呼吸急促、腹部不适、肋骨下疼痛、饱胀感、肌肉和骨骼疼痛、瘙痒和盗汗。大多数骨髓纤维化患者脾脏增大，许多患者肝脏增大。
对于有骨髓纤维化症状的人，以前的治疗包括输血、药物治疗、放疗、脾切除或干细胞移植。
鲁沙替尼是第一个被批准用于骨髓纤维化的药物。口服，可以抑制两种引起骨髓纤维化的酶(JAK1和JAK2)。
目前的研究从美国89个中心招募了309名患者。该患者患有中度或高度风险的骨髓纤维化。一半人接受了鲁沙替尼，一半人接受了安慰剂。
在罗沙替尼组中，42%的患者脾脏显著缩小(体积缩小35%或更多)，而在安慰剂组中，只有不到1%的患者脾脏缩小。
rosotinib组46%的患者和安慰剂组5%的患者总症状评分下降50%或更多。
大约一年后，罗修替尼组有8%的患者死亡，而安慰剂组有16%的患者死亡。
与安慰剂组相比，鲁沙替尼组贫血和血小板计数低更常见，但通常可以解决。
鲁沙替尼不能逆转骨髓纤维化引起的骨髓损伤。
这些结果表明，鲁沙替尼可以改善中或高风险骨髓纤维化患者的质量和寿命。对于这种情况的患者来说，这是一个重要的新治疗选择。
鲁沙替尼药物详情
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