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酪氨酸酶抑制剂(TKI)和吉非替尼(商品名:易瑞沙)是世界上最早用于肺癌研究的靶向药物,在日本首次获批。
EGFR是一种跨膜蛋白,能感知细胞外信号并传递给细胞,调节细胞增殖、凋亡等活动。一旦EGFR过度激活,例如外显子18-21之间的突变,细胞的生长将失去控制并形成肿瘤。EGFR-TKI可以对EGFR突变的肺癌患者取得良好的治疗效果,但这一关键信息在第一代EGFR-TKI吉非替尼获批上市时还是未知的。
2004年在权威期刊《科学》和《新英格兰医学杂志》发表两篇文章,在肺癌治疗史上起到了“一石激起千层浪”的效果。这两篇文章发现,EGFR酪氨酸激酶基因突变与EGFR-TKI的疗效有关。这也意味着EGFR突变可以有效预测吉非替尼的敏感性。2004年,进口吉非替尼获批用于我国晚期非小细胞肺癌的治疗,为我国肺癌靶向治疗带来了第一缕阳光,开启了我国晚期非小细胞肺癌靶向治疗的时代。
在纳入研究的1217名患者中,437名患者通过基因检测评估了EGFR突变。结果显示,261例患者存在EGFR基因突变。与含铂双药化疗相比,吉非替尼可显著降低52% EGFR突变阳性患者的疾病进展风险,显著延长PFS(9.5mvs6.3m),而吉非替尼无法实现PFS对EGFR突变阴性患者或EGFR突变未知患者的获益。
结果显示,吉非替尼组的客观缓解率(ORR)也明显高于化疗组(71.2% vs 47.3%)。除了疗效显著外,吉非替尼的不良反应发生率也明显低于常规化疗。三级和四级不良反应发生率分别为28.7%和61.0%。吉非替尼最常见的不良反应是皮疹、腹泻和肝酶升高。
IPASS研究是首个确定吉非替尼在EGFR突变型肺癌患者一线治疗中地位的大规模随机对照研究。它开启了人类抗癌治疗的新篇章,也开启了癌症特别是肺癌精准靶向治疗的序幕。
吉非替尼药物详情
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