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脑转移是晚期乳腺癌患者的高概率恶性事件。但由于血脑屏障的存在，药物的抗肿瘤能力有限。因此，乳腺癌脑转移药物的研究一直在不断推进。在今年的SABCS大会(2019年第42届乳腺癌研讨会)上，发表了三篇关于来那替尼治疗乳腺癌脑转移的数据。综合分析NALA、NEfERT-T和TBCRC 022检测数据显示，利奈替尼方案对HER2阳性的脑转移乳腺癌患者具有潜力，将为患者带来更多的治疗选择和生存获益。
莱那替尼是一种口服、有效且不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和阿托伐他汀一样，它用于延长成年患者早期HER2过表达/扩增乳腺癌的辅助治疗。抗癌的目的是通过阻断表皮生长因子受体(EGFR)、HER1、HER2和HER4信号通路的转导来实现的。FDA批准该药后，为高危乳腺癌患者的早期强化治疗、HER2阳性和标准曲妥珠单抗辅助治疗提供了新的选择。与国内多靶点“吡咯烷”并驾齐驱。对于既往对HER2单克隆抗体或靶向药物耐药的乳腺癌患者，具有一定的逆转耐药能力。
在第三项NALA研究中，在既往接受过靶向治疗2 HER2的HER2阳性转移性乳腺癌患者中，Lenatinib联合卡培他滨治疗中心性脑转移的ORR为26.3%，其中1例完全缓解，而传统的拉帕替尼/卡培他滨治疗有效率仅为15.4%
莱那替尼药物详情
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