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加替尼是作为口服TKI开发的,它对许多继发性ALK突变(包括keeper突变L1196M和G1202R,它们介导了对其他ALK TKI的抗性)具有很强的活性。此外,它对ROS1、IGF-R1、胰岛素受体激酶、FLT3和T790M突变具有EGFR抗性。由于这种复杂的抑制机制,对于因激活EGFR旁路途径而进展为克唑替尼的患者,布加迪尼可能是一种有前途的治疗选择。服用布加迪尼后能活多久?
基于分子,布加替尼是具有二甲基氧化膦基团的TKI,其围绕二氨基嘧啶的嘧啶骨架构建。对于所有ALK突变体,布加迪尼在180 mg剂量时达到的血浆水平超过90%的细胞存活抑制,而在90 mg剂量时,除G1202R外的所有ALK突变体超过90%的细胞存活抑制。
在I/II期试验中评估了布加迪尼的抗肿瘤活性和安全性。在晚期恶性肿瘤患者的1期部分,推荐的2期剂量确定为每天180 mg。初始治疗和克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者与中枢神经系统无关。克唑替尼耐药患者的ORR为71%,中位PFS为13.4个月,DOR为9.9个月。
在少数未接受克唑替尼治疗的患者中,ORR为100%,但未达到中位PFS和DOR。在可测量的脑部疾病患者中,集成电路-ORR为53%。在没有可测量的脑部疾病的患者中,集成电路-ORR为33%。在未接受脑放疗的患者中,可测疾病患者的IC-ORR为56%,而未接受脑放疗的患者为50%。
加提尼多少钱?加替尼于2017年上市,由武田制药有限公司生产,目前该药尚未在国内获批上市,因此在国内没有布加迪尼的价格。在国外,有布加迪尼的原药和仿制药。布加迪尼的原药很贵,一盒几万。相比之下,便宜的布加迪尼仿制药更受患者欢迎。目前生产布加迪尼仿制药的厂家有两家,一家是老挝的东盟制药,另一家是蒙加拉必康制药。疗效相同,价格略有不同。患者可以根据自己的经济情况进行选择。
服用布加迪尼后肿瘤会变小吗?
Gattinib是一种ALK抑制剂,对重排的ALK和临床鉴定的nikzotinib突变体具有临床前活性。NCT01449461是一项针对晚期恶性肿瘤的1/2期单臂、开放标签、多中心研究。在基线脑转移瘤(BM)患者的事件后独立放射学审查中,6/12病灶10mm的患者出现脑反应(目标病灶最长直径之和减少 30%),而仅有6%的患者无法测量病灶的完全消失。
ICRR和IDCR的加替尼组合BM分别为50%和83%。在不可测量的BM中,ICRR为31%,IDCR为85%,中位颅内PFS为97周,中位颅内反应持续时间为82周。在ALTA对布加迪尼的II期试验中,A组(90 mg qd)的ORR为46%,而B组(90 mg qd持续7天,随后是180 mg qd)的ORR为54%。71%(A组)和67%(B组)分别有BM。
加替尼,又名布加迪尼、布加迪滨、布加迪尼,是武田公司研发生产的肺癌药物,于2017年获批上市。加替尼被批准用于治疗对克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。对于这些患者,可以很好的再次控制肿瘤,延长患者的生存期。
今年5月,布加迪尼的适应症进一步扩大,用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗。这是因为在与克唑替尼的对比研究中,布加迪尼完全不输克唑替尼,对脑转移患者也非常有效,比唑替尼更安全。那么布加迪尼多少钱?目前布加迪尼在国内没有上市,布加迪尼在国内的价格也比较贵,一盒上万。幸运的是,一盒布加迪尼已经有仿制药上市,不到原药的十分之一,在患者中非常受欢迎。如需了解更多问题,您可以在微信上扫描以下二维码了解:
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