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加替尼的作用是什么?加替尼是一种多靶点激酶抑制剂,主要用于治疗既往接受过克唑替尼治疗或对克唑替尼耐药的间变性淋巴激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在本研究中,我们致力于通过实验和计算阐明布加迪尼与人-1-酸性糖蛋白(HAG)的相互作用机制。稳态荧光和紫外-可见光谱的测量表明,布加迪尼可以通过静态猝灭来猝灭HAG的固有荧光,形成化学计量比为1: 1的布加迪尼-HAG复合物。
结果表明,布加迪尼在298 K具有较高的结合常数2.9110(5)M-1,因此对HAG具有较强的亲和力。从热力学参数分析可以证明,布加迪尼与HAG以焓驱动的方式自发结合,是产生氢气的主要力量。稳定的布加替尼-HAG复合物具有氢键和疏水作用。
加替尼的作用是什么?实验结果还表明,结合相互作用引起色氨酸残基周围微环境的改变和HAG二级结构的改变。Mg2、Zn2、Ca2、Ni2、Co2等离子的存在会影响结合相互作用,从而改变布加迪尼的治疗效果。分子对接结果表明,布加迪尼包埋在HAG的疏水腔中。实验结果表明氢键和疏水相互作用、静电能和范德华力在键合过程中起主导作用。爱思唯尔2020版权所有。
一盒布加迪尼多少钱?Gattinib是下一代间变性间变性淋巴制造酶(ALK)抑制剂,对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有很强的疗效。与克唑替尼相比,布加迪尼对以前未接受过ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效尚不清楚。以上是布加迪尼的效果介绍。微信扫描下面的二维码了解更多信息:
布加迪尼效果如何?
作为第二代ALK抑制剂,布加迪尼对ALK阳性非小细胞肺癌具有突出的活性。最近,一项前瞻性单臂II期研究评估了布加迪尼在日本ALK阳性非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。布加替尼对接受两种ALK抑制剂(阿列替尼或克唑替尼)或化疗或未化疗的ALK阳性患者有什么作用?
该研究包括28个地区的72名患者,难治性队列包括47名使用过阿列替尼的患者,无论是否使用克唑替尼。主要终点是由IRC评估的客观缓解率(ORR),次要终点包括缓解持续时间(DoR)、PFS、疾病控制率(DCR)和颅内ORR(iORR)。结果:布加替尼治疗后,IRC评估的ORR为30%,中位DoR为6.1个月,中位PFS为7.3个月。确诊的iRR为25%。
在安全性方面
与布加替尼治疗相关的常见3级不良事件为血清肌酸磷酸酶升高、血脂肪酶升高和高血压,而克唑替尼组则为丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和脂肪酶升高。布加替尼组间质性肺病/肺炎的任何分级为5%,克唑替尼组为2%,两组因不良事件而停药的比率分别为13%和9%。
结论:无论是否接受化疗,布加迪尼在过去接受阿列替尼(一线或克唑替尼治疗)的患者中显示出临床显著活性,其安全性与先前的研究一致。此外,布加迪尼可明显延长疾病恶化时间,提高患者生活质量。布加迪尼多少钱?2017年,布加迪尼被美国FDA批准上市,但尚未获准在中国上市,因此在中国没有布加迪尼的价格说明书。
在国外,布加迪尼不仅有原药,还有仿制药。布加迪尼原药价格很贵,一盒价格上万。与布加迪尼的仿制药相比,要便宜得多,一盒的价格不到原药的十分之一。因此,布加迪尼的价格取决于它是哪个版本的布加迪尼。
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