伏立康唑(VORICONAZOLE)药理作用和药代动力学,伏立康唑的药理作用

  伏立康唑唑是一种新型的第2代三唑类抗真菌药,可抑制真菌浆膜的必需组分麦角甾醇的合成。作用的靶位是细胞色素P450依赖性羊毛甾醇14α -脱甲基酶,酶可催化脱去羊毛甾醇C14位上的甲基。

  羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳动物胆固醇合成的重要步骤,在分子氧化还原辅酶Ⅱ存在的情况下,脱甲基化反应在三个连续的氧化步骤中被细胞色素P450酶催化。如真菌的脱甲基化反应不完全,羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基团会插入真菌浆膜,通过改变浆膜的流动性而对浆膜功能产生不良影响。伏立康唑对曲霉菌属、丝状菌、念珠菌、各种酵母菌具有杀菌作用。

  口服伏立康唑吸收迅速,生物利用度为96%,血药浓度达峰时间为1-2小时, 血药峰浓度为2.1-4.8μg/ml.食物可影响伏立康唑吸收,宜在进食后1~2小时服用。伏立康唑在体内分布广泛,表观分布容积可达2L/kg,在唾液中的浓度为血浆浓度的66%,可透过血脑屏障,脑脊液的浓度与血浆浓度相同。伏立康唑通过细胞色素P450系统代谢,主要代谢酶为CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4,可至少有8种代谢产物,血浆蛋白结合率为65%,t 1/2为5~6小时,主要是以代谢产物排出,仅1%~5%以原型药物由尿液中排出。肾功能不全者尚未发现有药动学改变。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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