GattinibBRIGATINIB对ALK的抑制作用比Bizotinib高12倍？

　　布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。一代药物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后，可选择的二代药物多达3种：布加替尼、艾乐替尼和色瑞替尼，但布加替尼效果最显着，对比艾乐替尼和色瑞替尼优势明显。获得更长时间的无进展生存期（PFS）。克唑替尼耐药后，服用布加替尼、艾乐替尼和色瑞替尼的无进展生存时间PFS的数据分别为：布加替尼15.6月＞艾乐替尼8.9月＞色瑞替尼的6.0月。显然，布加替尼比色瑞替尼具有更长的PFS和OS,比艾乐替尼更长的PFS.

　　这是总结相关药物的原研药说明书以及柳叶刀和新英格兰杂志上发表的该药物临床试验的数据。其中艾乐替尼和布加替尼都跟克唑替尼做过头对头的临床试验对比，而色瑞替尼只跟化疗做过对比。

　　为什么国内的医生喜欢推荐艾乐替尼，因为他们只看到艾乐替尼的中位无进展生存期是25.7个月，而且中枢转移应答率是81%，但实际上这样去解读临床试验的结果是完全错误的，因为艾乐替尼和布加替尼都跟克唑替尼做过头对头的临床试验对比，我们应该比较的是他们之间的差异值。

　　可以看出，布加替尼和艾乐替尼同时作为一线治疗药物的情况下，总应答率和中位持续应答时间上基本上是差不多的，在无进展生存期上来看，艾乐替尼似乎有一些优势，但实际上这个结论是不科学的，因为布加替尼临床试验中没有统计实际的无进展生存期，而是以超过12个月的生存期比例来进行统计的。从中枢转移应答率上来看，布加替尼的效果是远远要好于艾乐替尼的，这就是国内医生最容易犯的错误，他们只看到艾乐替尼的应答率是81%，但忽略了在同一个临床试验中，对照组克唑替尼的应答率也达到了50%。实际上，在这个临床试验中艾乐替尼的应答率只是克唑替尼的1.62倍，而在布加替尼已经是克唑替尼的2.69倍

　　我们再来看看色瑞替尼，由于没有头对头临床试验结果，只能粗略看一下它的数值。大致看起来其实跟布加替尼和艾乐替尼差距也不是很大，而且比化疗强很多。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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