Piqray治疗乳腺癌的临床研究效果如何？

α特异性PI3K抑制剂阿培利斯（alpelisib），在全球进行的3期SOLAR-1试验中，达到了改善无进展生存期（PFS）这一主要终点。SOLAR-1试验评估了阿培利斯和氟维司群（fulvestrant）联合使用，治疗HR+/HER2-（激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性），并且携带PIK3CA突变的乳腺癌患者时的疗效。这些患者在经过芳香酶抑制剂治疗后疾病继续恶化。

　　乳腺癌是美国最常见的癌症类型之一。美国国立卫生研究院（NIH）的国家癌症研究所（NCI）估计，在2018年将有大约266,120名女性被诊断为乳腺癌，并且40,920名患者将因此去世。大约72％的乳腺癌患者为HR+/HER2-型，她们需要有效的疗法来缓解疾病。

　　PI3K通路是调控细胞代谢、生长、生存和迁移的重要信号通路，它在癌症发展中也起到重要作用。在HR+晚期乳腺癌中，PI3K通路的改变是肿瘤恶化，疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。PI3K蛋白有4个同源异构体，其中PIK3CA突变发生在α异构体上。大约40％的HR+晚期乳腺癌患者携带该突变基因，而其他三种异构体的突变通常与晚期乳腺癌无关。目前，FDA尚未批准任何用于HR+晚期乳腺癌的PI3K抑制剂。

　　阿培利斯是一种在研口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中，阿培利斯已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖作用。此外，携带PIK3CA突变的癌细胞系对阿培利斯的敏感性，高于没有该突变的癌细胞系。

　　SOLAR-1是一项全球性、随机、双盲、含安慰剂对照的临床3期试验。572名参与的患者被随机分为两组，分别接受每日300mg剂量的阿培利斯或安慰剂。两组都在第一个周期的第1和第15天接受500mg剂量的氟维司群肌肉注射，随后改为每28天注射一次。试验的主要终点是携带PIK3CA突变患者的PFS.次要终点包括：总生存期（OS），总体缓解率（ORR），临床收益率，患者生活质量，不携带PIK3CA突变患者的有效性，安全性和耐受性。目前对次要终点的研究仍在进行中。

　　诺华肿瘤学全球药物开发负责人Samit Hirawat博士说：“阿培利斯是唯一的α特异性PI3K抑制剂，也是第一个显示出有潜在疗效和良好耐受性的抑制剂，诺华对SOLAR-1研究中所观察到的结果感到鼓舞，并期待将这些数据提交给即将召开的医学大会，并开始与全球监管部门的讨论。”如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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