替莫唑胺是治疗垂体瘤的药物吗(替莫唑胺是治疗垂体瘤的一线药物)

替莫唑胺已被证明在垂体腺瘤等脑恶性肿瘤的治疗中发挥了显著的作用，因为替莫唑胺对泌乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的治疗效果最好，这两种肿瘤中有50%的患者对替莫唑胺有良好的反应。医学研究人员已经证明，这两种肿瘤中有50%的患者对替莫洛胺有良好的反应。在替莫唑胺的疗效评价中，06-甲基鸟嘌呤- DNA甲基转移酶(MGMT)和褪黑素(MSH)的活性状态是重要的评价标准，但二者都不能独立决定治疗策略。对于肿瘤生长不能通过放疗或手术控制的患者，替莫唑胺被认为是治疗垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。替莫唑胺能否在化疗前使用仍有争议。

临床上，垂体瘤具有进展快、占用空间大的特点，各种治疗方法都不能有效控制其进展。一些恶性垂体瘤可能有远处转移。因此，在肿瘤快速进展之前，尽早诊断并采取积极有效的治疗尤为重要。替莫唑胺作为一种口服化疗药物，广泛应用于恶性胶质瘤的治疗。然而，在过去的几十年里，它被广泛用于治疗垂体瘤，进展迅速。2006年，第一篇关于替莫唑胺作为垂体瘤治疗最后手段的报道出现。从那以后，就有了关于这方面的国际报告，后来的报告指出替莫唑胺的疗效是持续的。

替莫唑胺类药物的成分主要依靠烷基化DNA中的鸟嘌呤干扰基因转录，从而发挥其功效。然而，06-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核酸甲基转移酶(MGMT)可以转移烷基来修复脱氧核糖核酸损伤。如果06-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)缺失，受损的DNA将得不到修复，在下一次DNA复制中甲基胍会与胸腺嘧啶配对，从而触发DNA的错配修复机制。这种机制的触发只会导致胸腺嘧啶插入不正确。这些无效的修复只会导致脱氧核糖核酸链断裂，从而激活凋亡或衰老样生长停滞。

替莫唑胺是治疗垂体瘤的一线药物

替莫唑胺用于治疗侵袭性垂体瘤(APT)，显著提高了临床疗效和长期生存率，彻底改变了该领域的临床实践。这种药物的应用现在已经得到认可，但是大量患者对治疗没有反应，并且停止替莫唑胺(TMZ)治疗后复发是常见的。临床医生仍然面临许多挑战，如正确的患者选择、治疗持续时间和联合治疗的作用。替莫唑胺(TMZ)治疗侵袭性垂体肿瘤(APT)的机制、治疗方案和持续时间：预测患者选择的治疗反应和生物标志物；而TMZ的证据结合了目前其他的药物治疗管理。

替莫唑胺(TMZ)治疗侵袭性垂体瘤(APT)包括垂体癌的疗效被发现，这为这些具有挑战性的肿瘤的治疗提供了前所未有的实际改变。在2006年第一份TMZ病例报告发表之前，使用了各种化疗方案，反应最多是部分和暂时的。垂体癌(PC)患者预后差，生存期不到一年。有了TMZ，侵袭性垂体腺瘤(APT)患者的长期生存率显著提高，对TMZ治疗有反应的患者的5年总生存率高达90%。

替莫唑胺是多种原发性恶性脑肿瘤的标准药物。在欧美，替莫唑胺胶囊和注射剂并存互补，已经成熟使用10年。2018年底，NMPA批准上市首个注射用替莫唑胺产品——尼妥尔，丰富了中国患者接受替莫唑胺标准治疗的途径和选择。