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目前市场上有很多相关的药物,其中以奥拉帕利布和尼拉帕利最为常见。目前,PARP抑制剂已被批准用于乳腺癌和卵巢癌的治疗,但最新研究表明,PARP抑制剂的应用范围可能不仅限于妇科肿瘤患者,在胰腺癌、前列腺癌、皮肤癌、子宫内膜癌等癌症中也表现出优异的抗癌能力。
PARP抑制剂是利用“合成致死”原理开发的抗癌药物。通过抑制PARP介导的DNA损伤修复机制,在具有BRCA基因突变的肿瘤中会引起过度的DNA损伤积累,从而导致癌细胞死亡。卵巢癌是女性发病率排名前十的癌症种类,死亡率排名第八。卵巢癌患者五年生存率很低,容易复发。在卵巢癌一线维持治疗中,化疗和血管抑制剂并未显示出良好的疗效,但几种PARP抑制剂均有数据证明其明显优于对照组。
在三期临床试验中,纳入了294例BRCA1/2突变的复发性卵巢癌患者。这些患者之前接受过至少两次含铂全身化疗后复发,被随机分配到奥拉帕尼维持治疗组(300mg,bid)和安慰剂组,比例为2: 1。主要结果显示,中位无进展生存期(PFS)高达30.2个月,而安慰剂组仅为5.5个月。
奥拉帕利在中国是什么剂型?
卵巢癌是妇科肿瘤中的一个难题。直到PARP抑制剂Olaparib获批上市,患者的五年生存率才得到改善,患者的预后得到明显改善。奥拉帕尼是第一个口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,通过“靶向阻断”肿瘤细胞的DNA修复途径,从“源头”杀死癌细胞。
目前,奥拉帕尼可用于中国铂敏感复发性卵巢癌患者的维持治疗,无论是否存在BRCA突变。在临床研究SOLO-2中,发现BRCA种系突变和铂敏感复发性卵巢癌患者每天使用Ola Paglini治疗两次,PFS(无进展生存期)显著延长至19.1个月,副作用小且可控。研究19研究证实了PARP抑制剂治疗铂敏感复发性卵巢癌的疗效。与安慰剂组相比,PFS(无进展生存期)几乎增加了一倍(奥拉帕利组为8.4个月,安慰剂组为4.8个月),疾病进展或死亡的风险降低了65%。
奥拉帕尼不仅在国内获批快,而且是大家一直期待的最新剂型——片剂,150 mg,一天两次,一次2片,共4片。对于患者来说,简单方便,可以大大提高治疗的依赖性。奥拉帕尼在中国的商品名是利普卓,买药片的患者要记得一天只吃4片!
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