靶向药恩曲替尼价格，广谱抗癌药恩曲替尼
发布日期：2022-07-28 浏览次数：277
新药恩曲替尼(Entrectinib)是FDA继Keytruda和Vitrakvi之后，FDA批准的第三款“不限癌种”的广谱靶向药，这种药物靶向驱动癌症的特定基因特征，而不是肿瘤起源的组织类型。FDA同时批准恩曲替尼治疗携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者。
恩曲替尼Entrectinib（RXDX-101）是一种选择性的、可口服的、有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤。该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
NTRK融合阳性肿瘤产生的原因是NTRK1/2/3基因与其它基因融合，导致编码的TRK蛋白（TRKA/TRKB/TRKC）出现异常，激活与特定癌症增殖相关的信号通路。NTRK基因融合可能出现在起源于身体不同位置的肿瘤中，包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、神经内分泌癌，非小细胞肺癌，胰腺癌等等。
恩曲替尼是是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。此前，恩曲替尼已经在日本首次获批上市，治疗携带NTRK基因融合的晚期复发性实体瘤患者。
最后宣布重大好消息，美国食品和药物管理局目前正在审查恩替尼尼的新药申请，以治疗选择的NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者，以及转移性ROS1患者 - 阳性非小细胞肺癌。一旦通过，将正式上市造福广大的癌症患者。
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