白血病的最新药物替尼,普纳替尼不良反应

  白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积,并浸润其他非造血组织和器官,同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结肿大和骨骼疼痛。据报道,我国各地区白血病的发病率在各种肿瘤中占第六位。

  伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼等酪氨酸激酶抑制剂治疗CML或Ph+ALL或T315I突变的白血病患者,治疗失败后怎么办?

  普纳替尼可能是下一个白血病既往治疗失败的新选择!

  商品名:ICLUSIG

  通用名:ponatinib(帕纳替尼或普纳替尼)

  厂家:ARIAD

  规格:45mg*30T、15mg*60T

  美国FDA获批:2012年

  中国:未上市

  认识CML

  CML即慢性粒(髓)细胞白血病,约占我国慢性白血病的70%。CML始于细胞DNA的异常突变,这种突变使机体产生BCR-ABL1蛋白,这种蛋白质会导致骨髓开始产生异常的白细胞,这些就是CML细胞,它们从你的骨髓中挤出健康的白细胞,导致白血病。CML发展缓慢,通常病程长达数年,未经治疗的自然病程为3年左右。

  CML有3个阶段:

  慢性期(CP)

  加速期(AP)

  急性期(BP)

  大多数CML患者诊断时均为慢性期, 慢性期CML治疗的一个重要目标是防止CML进展为AP和BP。

  认识Ph+ALL

  Ph+ALL即费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病,是一种预后较差的恶性血液疾病。在Ph+ ALL患者中,细胞DNA的异常变化产生费城染色体。费城染色体使机体产生BCR-ABL1蛋白。这种蛋白质导致骨髓产生过多的淋巴细胞,导致白血病。

  Ph+ALL的治疗方法包括:化疗、皮质类固醇(激素)、酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。一些患者会在合适的时机进行干细胞移植。

  获批适应症

  1、CML

  达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的慢性期、进展期或急性期的慢性粒细胞白血病(CML);或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼者,以及临床不适合用伊马替尼进行后续治疗的患者;或T315I突变者。

   2、Ph+ ALL

  达沙替尼治疗无效的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL);或不能耐受达沙替尼者,以及临床不适合用伊马替尼进行后续治疗的患者;或T315I突变者。

  普纳替尼是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现,普纳替尼(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变(是CML的使动和核心因素)的亚克隆生长。

  详情请访问 普纳替尼

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