EGFR酪氨酸激酶抑制剂莫泊西替尼TAK-788的详细描述

  莫博替尼Mobocertinib(TAK-788,商品名:EXKIVITY)是日本武田(Takeda)制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA加速批准(EXKIVITY)Mobocertinib上市,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的,EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。

  Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,与野生型(WT)EGFR相比,它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变,浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服mobocertinib后,已在血浆中鉴定出两种具有与mobocertinib相似抑制谱的药理活性代谢物(AP32960和AP32914)。在体外,mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和另一种激酶(BLK)的活性。

  莫博替尼EXKIVITY(Mobocertinib,TAK-788)推荐剂量

  1.EXKIVITY的推荐剂量为160毫克,每天口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

  2.每天在同一时间服用EXKIVITY有或没有食物。整个吞服EXKIVITY胶囊。不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。

  3.如果错过剂量超过6小时,请跳过该剂量,并在第二天在其定期安排的时间服用下一剂。

  4.如果呕吐了一剂,不要再服用一剂。第二天按照规定服用下一剂。

  莫博替尼EXKIVITY(Mobocertinib,TAK-788)不良反应

  1.最常见(>20%)不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

  2.最常见(≥2%)3级或4级实验室指标异常为淋巴细胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾、血红蛋白下降、肌酐升高和低镁。

  莫博替尼EXKIVITY(Mobocertinib,TAK-788)注意事项

  1.QTc间期延长和尖端扭转型室速

  1)Mobocertinib莫博替尼可能导致威胁生命的QTc间期延长和尖端扭转型室速。临床试验中患者的QTc间期基线值均不超过470毫秒,250例患者中,有1.2%患者的QTc间期延长>500毫秒,11%患者的QTc间期延长超过基线值60毫秒,1例(0.4%)患者发生4级尖端扭转型室速。

  2)在服用Mobocertinib前,检测患者的QTc间期、心电图和血清中电解质。服用Mobocertinib期间,定期检测QTc间期和血清中电解质。如果患者有先天性QTc间期延长、心脏疾病或电解质异常,增加检测频率。避免同服可延长QTc间隔的药物。避免与中效或强效CYP3A抑制剂同服。

  2.间质性肺病(ILD)/肺炎

  临床试验有4.3%患者发生间质性肺病(ILD)/肺炎,3级0.3%,1.2%致命。分别导致给药2.8月和9.8月后永久停药。如果发现患者出现疑似间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,立即停药,并及时去医院检查。如果确诊为间质性肺疾病/间质性肺炎,应永久停用Mobocertinib,并应进行适当的治疗。

  3.心脏毒性

  在服用Mobocertinib前和期间,检测患者的射血分数和其它心脏功能。

  4.腹泻

  腹泻可能导致脱水或电解质异常,可能伴有肾功能异常。在患者发生腹泻时,推荐使用洛哌丁胺(易蒙停)等止泻药物,并补充水分和电解质。

  5.胚胎-胎儿毒性

  动物试验提示,Mobocertinib莫博替尼对胚胎有致命毒性。不建议孕妇服用该药,哺乳母亲在服药期间和停药一个月内应停止哺乳。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内,使用有效的避孕措施。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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