小分子抑制剂伊布替尼的治疗作用和副作用有哪些？

　　伊布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂，它会与该酶的半胱氨酸形成共价键，停留在该酶的活性位点，抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子，对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用，所以它可以抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖、存活以及细胞迁移和粘附，从而发挥作用。

　　伊布替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗：（1）曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者；（2）曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

　　从临床试验的结果来看，伊布替尼对于套细胞淋巴瘤的响应率达到了65.8%，中位持续响应时间长达17.5个月，接近了1.5年，对于CD20（例如美罗华）治疗无效的边缘区淋巴瘤总响应率达到了46%。另外，在伊布替尼对奥法木单抗头对头的临床试验对比结果显示，伊布替尼治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤响应率几乎达到了奥法木单抗的十倍，是非常惊人的数据。在跟苯丁酸氮芥进行头对头研究的临床试验显示，伊布替尼总响应率高达82.4%，而苯丁酸氮芥只有35.3%。在联合利妥昔单抗的临床试验中，伊布替尼的总响应率达到了82.7%，高于安慰剂组的67.8%。从以上数据来看，伊布替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星，响应率非常高。

　　在其他疾病的治疗方面，对于华氏巨球蛋白血症，伊布替尼响应率高达61.9%，而对于慢性移植物抗宿主病，总响应率高达67%。尤其值得一提的是它的20周持续响应率高达48%，这也是非常出色的数据了。

　　副作用

　　出血：对有出血症状的患者进行监视。

　　感染：对有发热和感染症状的患者跟踪监测以便及时处理。

　　全血细胞减少症：为骨髓造血功能衰竭所导致的一种全血减少综合征。用药后应每月检查患者全血细胞计数。

　　肾毒性：半数患者用药后出现肌酐水平增加至正常上限的1.5倍。 用药后定期监视患者肾功能和保持水化。

　　注意：在针对套细胞淋巴瘤的临床实验中，共有5%的患者服用伊布替尼发生了其他恶性肿瘤，主要为皮肤癌。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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