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具有间变性淋巴激酶(ALK)基因重排的非小细胞肺癌将总是对ALK酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼产生耐药性。在此，我们报告了克唑替尼耐药情况下下一代ALK TKI塞来替尼的临床前评估。通过对克唑替尼体内外获得性耐药模型的查询，包括对克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者活检建立的细胞系，我们可以看到塞洛替尼有效地克服了克唑替尼耐药的突变。
特别是，塞来替尼通过突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y有效抑制ALK，塞来替尼与ALK结合的共晶结构为这种增强效应提供了结构基础。然而，我们观察到塞洛替尼不能克服对克唑替尼耐药的两个ALK突变G1202R和F1174C，并且在11个对塞洛替尼耐药的活检组织中的5个中发现了一个突变。总的来说，我们的结果表明，塞洛替尼可以克服克唑替尼的耐药性，这与塞洛替尼对克唑替尼耐药的患者有明显疗效的临床数据是一致的。
沙雷替尼是第二代ALK抑制剂，可以克服几种对克唑替尼耐药的突变，对一些对克唑替尼耐药的体外和体内实验室模型有效。这些发现为塞来替尼在克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者中的显著临床活性提供了分子基础。
舍替尼是间变性淋巴瘤激酶的口服抑制剂，在临床前模型中，比唑替尼已被证明具有更有效的抗肿瘤活性。2021年，它获得了加速批准，用于治疗已发展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者。对于治疗选择有限的转移性非小细胞肺癌患者，沙雷替尼是一种重要的替代二线治疗方法。
舍替尼在2021年获得加速批准，用于治疗已发展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者。目前，塞来替尼还可作为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。塞来替尼胶囊多少钱？Sertinib的价格受版本和价格的影响，其中通用版的Sertinib性价比更高。扫描微信下方的二维码了解更多信息：
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