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法蒂尼是如何工作的?阿法替尼适合谁?法蒂尼是一种有效、选择性和不可逆的ErbB家族受体酪氨酸激酶抑制剂。共价结合EGFR、HER2、ErbB3和ErbB4的形成,从而抑制酪氨酸激酶自身磷酸化和下调ErbB信号传导[所有同型二聚体和异型二聚体。
在体外,阿法替尼有效抑制野生型EGFR、HER2、ErbB4和突变型EGFR(包括Leu858Arg)的酪氨酸激酶活性,以及抑制的细胞系中EGFR型、突变型EGFR(Del19或Leu858Arg)、野生型HER2或HER2变化(突变或扩增)的自磷酸化和/或增殖。Afa还保留了(尽管减少了)活性依赖于Leu858Arg/Thr790Met的双突变体。表达不常见的EGFR突变(包括外显子18的Gly719Xaa点突变和外显子21的Leu861Gln点突变)的细胞系也对阿法替尼敏感。
可抑制肿瘤生长或诱导肿瘤消退的小鼠肿瘤模型中的EGFR突变,包括Del19、Leu858Arg和Leu858Arg/Thr790Met。法蒂尼在小鼠异种移植模型中也显示了其活性,即表达野生型EGFR的鳞状非小细胞肺癌或表达改变的HER2(突变/扩增)的肺癌。鳞状非小细胞肺癌和野生型EGFR患者的Afar活性15]可以反映ErbB受体的广泛阻断和抑制,超过ErbB受体的表皮生长因子受体。
阿法替尼适合谁?法蒂尼已在包括欧盟和美国在内的许多国家被批准用于治疗晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌。法蒂尼还被美国批准用于转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗,这些患者的肿瘤具有非耐药性EGFR突变,并且它还在欧盟和许多其他国家被批准用于治疗EGFRTKI的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
一盒阿法替尼多少钱?法蒂尼于2017年获准在中国上市。有30mg和40mg两种规格。一盒7片,一盒价格2000多元。患者每月需要4盒,花费近万元。对于很多病情普通的患者来说,压力是很大的。好在国外有仿制药阿法替尼,疗效一样,每月花费3000元左右。
阿法替尼适合小细胞癌吗?
阿法替尼适合小细胞癌吗?法蒂尼是治疗EGFR突变型非小细胞肺癌的有效一线药物。这与良好的反应率和延长的PFS有关。因此,对于小细胞癌,临床上一般不使用阿法替尼,那么阿法替尼一般适用于小细胞癌吗?答案是否定的,阿法替尼治疗非小细胞肺癌效果如何?
研究中,外显子19缺失患者的mPFS明显长于外显子21 L858R点突变患者。虽然PFS比外显子19患者短,但大多数罕见或复杂EGFR突变患者对阿法替尼仍有良好反应。另一方面,与没有基线症状性脑转移的患者相比,基线症状性脑转移的患者对阿法替尼的应答率较低,但没有显著缩短PFS。
现实生活中经常遇到的其他不良临床特征,如ECOG表现不佳或器官功能异常,并未显著影响对阿法替尼或PFS的应答率,这意味着即使在这些患者中,阿法替尼也能发挥良好的作用。每天一次40或30 mg的阿法替尼似乎是最好的维持剂量,对马来西亚患者有效,几乎没有严重的副作用。由于副作用而减少剂量的需要和减少剂量以控制疾病的能力使治疗临床医生放心。
阿法替尼适合小细胞癌吗?这项研究是在现实世界中进行的少数分析之一,包括具有不良特征的患者(如罕见或复杂的EGFR突变、有症状的脑转移、不良的ECOG表达和器官功能障碍)。这些特征在RCT通常被排除在外,但在现实世界中却是常见的挑战。因此,我们的研究结果进一步补充了RCT现有的关于阿法替尼的资料。我们研究的另一个优点是,我们试图探索不同剂量的阿法替尼的疗效,并强调每天接受一次阿法替尼40 mg的有症状脑转移患者没有不良反应。
以上是阿法替尼是否适合小细胞癌的介绍。目前,阿法替尼已被批准在全球多个国家上市。在中国,很多患者也知道一盒阿法替尼的价格。对于一般家庭的患者来说,这种药物的价格确实很贵。好在阿法替尼仿制药在国外上市,大大减轻了患者的用药负担。扫描微信下方二维码了解:
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