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药物的安全性或副作用等问题确实是患者非常关心的。自然,医生会给予足够的重视。遗憾的是,许多患者因副作用而中断或停止服用第一代ALK抑制剂。在舍替尼的相关临床研究中,也考虑了药物的副作用,优化了应用剂量和给药方式。
从早期研究的“空腹服用750毫克”到现在的“随餐服用450毫克”,通过改善用药方法提高患者的生存和效益也具有重要价值。与第一代ALK抑制剂相比,塞来替尼的药物安全性有所提高,如胃肠道不良反应的发生率明显降低。由于不良反应的减少,提高了患者的治疗依从性,减少了停药引起的治疗不规律和治疗延迟引起的药物副作用暴露时间延长。
在ASCEND-8研究中,塞来替尼“450mg随餐服用”组的中位持续缓解时间(DOR)达到16.4个月,明显长于“750mg空腹服用”组(16.4个月VS. 10.24个月)。两组患者的中位PFS分别为17.6个月和10.9个月。“450mg随餐服用”的药物安全性明显提高,也带来了更好的生存效益趋势。
塞拉替尼便宜吗?
色替尼属于第二代ALK抑制剂,近年来被FDA批准上市,其靶点还包括ROS1、IGF-1R等。与克唑替尼相比,血清替尼不抑制MET激酶的活性,但能抑制IGF-1受体。舍替尼与克唑替尼一样,可用于ALK阳性肺癌的一线治疗,效果良好。
在早期的I期临床研究中,5-羟色胺b对脑转移也表现出一定的反应。在ASCEND-1研究所登记的124名患者中,14名患者在基线时有可评估的脑转移。接受塞来替尼治疗后,7例患者出现有效的脑转移,3例患者病情稳定。此外,研究表明,5-羟色胺b和紫杉醇的组合比单一药物5-羟色胺b或紫杉醇更有效地降低肺癌细胞的活力。
5-羟色胺b印度仿制药已经上市,价格远低于原研药5-羟色胺b,很多患者从中受益。
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