沙雷替尼比克佐替尼更有效(沙雷替尼代表什么)

约5%的非小细胞肺癌患者存在ALK重排，克唑替尼是首个获批的ALK靶向药物。三期临床研究证实，在ALK非小细胞肺癌的一线和二线治疗中，克唑替尼优于化疗。然而，大多数对克唑替尼有反应的患者将在一年内对克唑替尼产生耐药性，并出现脑或肝转移。舍替尼是一种选择性口服ALK抑制剂，其疗效是克唑替尼的20倍，可有效抑制克唑替尼耐药患者的肿瘤细胞系。

目前，美国美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)等多家机构已批准塞洛替尼用于治疗ALK转移或克唑替尼治疗的晚期非小细胞肺癌。在临床I期ASCEND-1研究中，750 mg/d的塞来替尼在过度治疗的ALK非小细胞肺癌患者中显示出很强的抗肿瘤活性(包括颅内和颅外反应)，无论是用ALK抑制剂治疗还是新治疗。

在ALK抑制剂(ASCEND -2)和ALK抑制剂(ASCEND -3)的两项II期临床研究中，沙雷替尼也具有较高的客观缓解率(ORR)、颅内反应和良好的无进展生存期(PFS)。一线治疗ASCEND-4和二线治疗ASCEND-5的III期临床研究进一步证实，塞来替尼比化疗更有效。

沙雷替尼代表什么？

sertini代表什么？体外研究表明，塞来替尼是CYP3A的底物。与酮康唑(CYP3A的强效抑制剂)合用可使塞来替尼的暴露量增加2.9倍，与利福平(CYP3A的强诱导剂)合用可使塞来替尼的暴露量减少70%。塞替尼在临床浓度下可抑制CYP3A和细胞色素P450家族2 C亚家族9(CYP2C9)。

舍替尼不是抗乳腺癌蛋白(BCRP)、有机阳离子转运蛋白(OCT1)、有机阴离子转运蛋白(OAT2)或有机阴离子转运多肽(OATP1B1)的底物，而是外排转运蛋白P-gp的底物。因此，与抑制P-gp的药物联用可能导致塞来替尼水平升高。

值得注意的是，最近的数据显示，多药转运蛋白p-gp/ATP结合盒亚家族B成员1A(ABCB1)和BCRP/ATP结合盒G成员家族2(abcc 2)在调节塞来替尼在脑中的积累中起着重要作用。因此，建议将这些蛋白与塞来替尼抑制剂结合的潜在方法，以改善脑转移或过度表达ABCB1和/或ABCG2的肿瘤的治疗。

舍替尼在体外随着pH值的增加溶解度变差。因此，尽管没有专门设计的研究来评估这种相关性，但同时服用胃酸减少剂可能会改变其生物利用度。目前，塞来替尼已被批准用于治疗ALK阳性肺癌，对克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌有非常好的疗效，因此在临床上应用广泛，因此在用药时一定要注意上述药物的相互作用。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，我们可以在微信上扫描下面的二维码了解：