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Nidaphnib是一种三激酶抑制剂,能有效阻断血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体和成纤维细胞生长因子受体介导的血管生成途径。在欧盟,奈达尼联合多西他赛适用于一线化疗后局部晚期、转移性或局部复发腺癌组织的成人非小细胞肺癌(NSCLC)。
在Lung1伦g1三期研究中,与安慰剂加多西他赛相比,奈达布和多西他赛的联合用药显著延长了晚期非小细胞肺癌患者的无进展生存期,但没有增加总生存期。值得注意的是,使用奈达尼和多西他赛后,腺癌患者亚组的全氟辛烷磺酸和OS显著改善,疾病进展迅速的患者受益更多。奈达尼是第一种在二线治疗中被证明对这些患者的生存有益的抗血管生成药物。
在普通人群或腺癌亚组中,奈达立布加多西他赛对健康相关生活质量(HR-QOL)没有不良影响。tenanib的联合治疗一般具有可控制的耐受性。与安慰剂加多西他赛相比,与抗血管生成药物相关的不良事件(如出血和高血压)没有显著增加。综上所述,奈达联合多西他赛是病理性晚期腺癌一线化疗后的有效治疗选择。
奈达尼是血管激酶的三重抑制剂,靶向血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生生长因子(PDGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)信号通路。在欧盟和美国,奈达尼单药治疗用于治疗成人特发性肺纤维化。此外,在欧盟,非小细胞肺癌局部晚期、转移性或局部复发腺癌的成人患者在一线化疗后联合使用奈达铂和多西他赛,这也是本次综述的重点。
在欧盟,奈达布和多西他赛联合用于一线化疗后腺癌肿瘤组织局部进展、转移或局部复发的成人非小细胞肺癌患者。在21天多西他赛标准治疗周期的第2-21天,邵氏的推荐剂量为每天两次,每次200mg。尼得那非必须口服,最好与食物一起服用,而不是与多西他赛同一天(即治疗周期的第一天)。奈达尼是血管激酶的三重抑制剂。一盒尼达尼能撑多久?一盒多少钱?
奈达尼是一线靶向肿瘤治疗药物
Nidaphnib,一种6-甲氧羰基取代的吲哚啉酮的衍生物,在此期间被鉴定,然后发展成为肿瘤的一线靶向治疗。Nidanib是一种强大的、来源于吲哚满酮的小分子,具有多个受体TKI,同时阻断rtk的胞内腺苷口袋,导致酪氨酸激酶磷酸化的抑制,包括PDFGR-、PDFGR-、FGFR-1,2,3、VEGFR-1,2、VEGFR-3和Src家族激酶(Src、Lynn和Lck)nidanib是一种一线靶向肿瘤治疗药物,已被证明具有调节肿瘤细胞增殖、分化、凋亡、转移和血管生成的功能。已广泛用于肺癌、胰腺癌、结直肠癌、乳腺癌、白血病等肿瘤的治疗。
RTKs和Src家族激酶都与纤维化有关。许多阻断特定RTK的tki也显示出抗纤维化作用。研究人员认为,通过联合抑制纤维化的不同介质来治疗纤维化是一种有前途的方法。因此,奈达尼引起的对纤维化信号分子的更广泛抑制使其区别于其他单一受体激酶抑制剂,因为与对单一纤维化分子的选择性抑制相比,奈达尼可能提供副作用很少的额外作用。
在过去的十年中,许多临床前研究和临床试验通过抑制肺成纤维细胞活化、上皮-间充质转化(EMT)、炎症细胞浸润、血管生成和TGF-TGF诱导的纤维化事件,证实了其抗IPF效应。在来自IPF(IPF-hlf)患者的原代人肺成纤维细胞中,Nidanib以浓度依赖性方式抑制由PDGF和fgf刺激的成纤维细胞的运动。
Nidaphnib是一线靶向肿瘤治疗药物。Nidaphnib还抑制TGF-肌成纤维细胞从全身转化为成纤维细胞。原发性人肺成纤维细胞在IPF患者中,尽管一些有争议的结果显示尼达非尼的浓度为300毫摩尔。L1不改变原发性肺泡型上皮细胞的形态,这是由于供体没有IPF,并且未显示全身抑制的TGF-上皮间质转化为2纳克/毫升。尼得那非降低TGF-TGF诱导的IPF患者原代肺成纤维细胞胶原的分泌和沉积,降低TIMP-2的分泌水平。
同时,能促进基质金属蛋白酶-2的分泌,诱导胶原的降解。尼得那非还能诱导VEGF或FGF-2刺激的人脐动脉内皮细胞(HUVEC)、PDGF-BB或FGF-2刺激的人脐动脉平滑肌细胞(HUASMC)、PDGF-BB和FGF-2刺激的牛视网膜周细胞凋亡。
Nidaphnib是一线靶向肿瘤治疗药物。此外,Nidaphnib通过抑制内皮细胞、周细胞和平滑肌细胞的增殖发挥抗血管生成作用。还能减轻博莱霉素引起的肺部炎症。后者显示BALF淋巴细胞计数减少,白细胞介素-1抑制剂蛋白水平降低,肺组织髓样树突状细胞百分比降低。尼得那非还能降低肺组织匀浆中IL-1、CXCL1/KC、TIMP-1的蛋白浓度和总胶原水平,减轻二氧化硅引起的肺部炎症、肉芽肿形成和纤维化。一盒奈达尼多少钱?一个盒子里有多少药丸?一天应该吃几剂?
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