泽聚拉适应症将增加前列腺癌(泽聚拉治疗卵巢癌有哪些亮点)

近日，让桑制药公司宣布，PARP抑制剂Zejula获得美国FDA授予的突破性药物资格(BTD)，用于治疗接受紫杉类化疗和雄激素受体(AR)靶向药物治疗的BRCA1/2基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。美国食品和药物管理局根据第二阶段临床研究的结果授予尼拉帕尼BTD。

数据显示：(1)在BRCA患者中，ORR为41%，CRR为63%，客观反应的中位持续时间为5.5个月，放射学无进展生存期(rPFS)的中位为8.2个月，总生存期(OS)的中位为12.6个月。(2)在非BRCA患者中，22例患者中有2例(均为FANCA基因)观察到客观缓解，CRR为17%，客观缓解持续时间分别为3.8个月和6.5个月。安全性方面，3/4级治疗引起的不良事件主要为血液学——贫血(29%)、血小板减少(15%)和中性粒细胞减少(7%)，通过剂量中断或调整进行管理。

上述数据证实，尼拉帕尼治疗对DRD难治性mCRPC患者显示出临床反应，尤其是双等位基因BRCA突变患者。Nilapani的活性药物成分是niraparib，它是一种口服、小分子和高选择性的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。PARP与多种肿瘤类型有关，包括乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等。

泽聚拉治疗卵巢癌有哪些亮点？

泽聚拉治疗卵巢癌有哪些亮点？难治性卵巢癌的核心原因之一是早期没有症状，晚期基本上一发现就很难治疗卵巢癌。85%以上的患者化疗后会复发，而且没有新药。1)尼拉帕尼适用于未进行BRCA基因检测的铂敏感复发性卵巢癌患者。临床试验证明，它是一种PARP抑制剂，可以使有或没有BRCA突变的患者受益。

2)尼拉帕尼体内半衰期为36小时，代谢特性好，每天只能服用一次。3)药物-药物相互作用(DDI)指数低，干扰其他药物的可能性小。在对铂类化疗有反应的新诊断晚期卵巢癌患者中，无论同源重组缺陷如何，NiRapali组的无进展生存期明显高于安慰剂组。这里值得一提的是，以往关于PARP抑制剂抗癌作用的研究主要集中在具有BRCA突变的卵巢癌人群。

研究人员已经将PARP抑制剂的治疗效果扩展到各种基因类型的卵巢癌(无论它们是否具有BRCA突变或同源重组缺陷)，最终结果表明nilapani对延长总癌症人群的无进展生存期具有显著效果。另外，结合目前流行的免疫治疗方案，PARP抑制剂联合免疫治疗是否有可能带来更大的益处？这需要进一步研究。