来那替尼奈那替尼的临床疗效(来那替尼治疗乳腺癌效果如何)

奈替尼(Nerlynx)是首个也是唯一一个用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的小分子药物。是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，作用靶点广泛，通过不可逆的细胞内结合抑制HER1/HER2/HER4信号通路。HER2阳性早期乳腺癌患者接受曲妥珠单抗辅助治疗后，序贯使用尼拉替尼可显著降低乳腺癌患者的复发风险。

我国每10名乳腺癌患者中就有2~3名HER2阳性乳腺癌患者。HER2阳性意味着肿瘤恶性程度更高，病情进展更快，转移复发的可能性更大，预后也不好。虽然抗HER2药物曲妥珠单抗的应用降低了HER2阳性早期乳腺癌患者的复发率，但从长远来看，超过30%的HER2阳性早期乳腺癌患者在接受曲妥珠单抗治疗后会复发，面临死亡威胁。

由于中国女性乳腺癌患者比欧美等高危因素患者更年轻，在接受曲妥珠单抗治疗后，如何进一步降低复发风险，回归正常工作生活，对未来有更强的确定感，是每一位患者及其亲人所向往的答案。幸运的是，科学家们从未停止过对新药的探索：那拉替尼的出现使患者恢复正常的工作和生活成为可能。

来那替尼治疗乳腺癌效果如何？

近日，PumaBiotechnology公司宣布，在对早期激素受体阳性(HR)和HER2过表达/扩增乳腺癌女性患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后的延长辅助治疗试验中，靶向抗癌药物Lenatinib可将疾病复发或死亡风险降低51%。临床试验表明，莱那替尼对乳腺癌有较好的疗效。

莱替尼是一种激酶抑制剂，不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)和HER4结合。在体外，莱那替尼降低了EGFR和HER2自身磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在EGFR和/或HER2表达癌细胞系中显示抗肿瘤活性。赖替尼的代谢产物M3、M6、M7和M11体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，向具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予莱那替尼以抑制肿瘤生长。

商品名：耐林克斯

名称：代际

中文名称：莱纳蒂尼

目前，来那替尼已于2017年7月获得FDA批准，用于HER2阳性早期乳腺癌成年患者的扩展辅助治疗。在欧洲，lenatinib于2018年9月获得欧盟委员会(EC)批准，用于激素受体阳性和HER2阳性的早期乳腺癌患者的扩展辅助治疗。利替尼作为第一个被批准用于这类乳腺癌的扩展辅助治疗，相信在未来会显示出更突出的疗效。想了解更多乳腺癌的最新治疗方法。