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托法替布(尚洁)于2017年在中国上市,并被纳入2018年《中国类风湿性关节炎指南》,该指南被推荐用于治疗对传统药物治疗反应不佳的类风湿性关节炎患者。托法替布是一种新型的RA口服小分子靶向药物,作用于细胞内JAK通路,影响多种细胞因子的产生和促炎作用,改善关节炎。
在以前的研究中,托法替尼被证明是快速、有效和安全的。对传统DMARD药物或TNF抑制剂疗效不佳的RA患者进行的III期临床研究结果证实,托法替尼联合MTX或传统DMARD药物可显著改善RA患者的症状体征、生活质量和疾病缓解率[5-6]。
安全性:托法替布组严重感染、机会性感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等不良反应发生率保持在极低水平[7]。此外,口服托法替布在方便用药方面具有突出优势。托法昔布以其起效快、疗效高、安全方便的特点,保证了患者依从性的提高,为RA的早期达标治疗效果提供了保障,成为RA治疗策略中的重要选择。
尚洁/托法迪布长期使用的安全性
托法替布(尚洁)是一种小分子化合物,与三磷酸腺苷高度相似,但没有磷酸基团。这种结构相似性使其能够与ATP竞争并抑制JAK激酶活性。然而,托法替布对不同JAK家族成员的抑制程度略有不同。托法替布对JAK1和JAK3的抑制效率明显高于JAK2,对TYK2的抑制效率最低。
此外,托法替布通过抑制细胞内JAK信号通路,抑制免疫细胞的激活和促炎细胞因子的释放,直接或间接抑制多种促炎细胞因子的产生和作用,包括IL-6、TNF-a等。阻断炎症的级联放大反应,使RA患者体内促炎细胞因子水平呈指数级下降,从而达到治疗RA的目的。
口服托法替尼安全、方便、经济。一项长期安全性研究的结果证实,包括严重感染、机会性感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等在内的安全性事件长期稳定在低发生率。荟萃分析的结果证实,在治疗tofacitb期间,严重感染和恶性肿瘤的发生率与生物制剂相似。更多关于tofacitb的信息,
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