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依维莫司是口服雷帕霉素(mTOR)抑制剂和西罗莫司(也称为雷帕霉素)的衍生物,适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。依维莫司片是mTOR的选择性抑制剂,是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞和血管平滑肌细胞生长增殖的有效抑制剂,在体内外均可抑制实体瘤的糖酵解。药理研究表明,依维莫司片可与细胞内蛋白FKBP12结合形成抑制复合物mTORC1,从而抑制mTOR的活性,导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核细胞延伸因子4E结合蛋白(4E- BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管生成、糖酵解以及其他相关蛋白的翻译和合成。
RECORD4研究是一项国际多中心二期临床试验,旨在评估依维莫司作为晚期肾癌二线治疗的有效性和安全性。纳入的主要标准是晚期肾透明细胞癌患者或有透明细胞的肾细胞患者,他们在之前的一线标准治疗后取得了进展。这些一线治疗包括舒尼替尼、索拉非尼、贝伐单抗、培唑帕尼和干扰素。第二行用10毫克依维莫司治疗。结果显示,三组的客观有效率分别为6.9%、4.8%和21.4%,中位PFS分别为5.7个月、7.8个月和12.9个月。对于依维莫司,RECORD4研究进一步阐明了其在晚期肾癌靶向治疗中的二线治疗效果
服用依维莫司时,请穿宽松、柔软、低领的棉质衣服,以防皮疹。避免皮肤擦伤。外出时避免强光照射。服用依维莫司一段时间后出现甲沟炎时,应将嵌在趾肉内的甲除去,挤出脓液,再用酒精消毒,涂上鱼鳞病药膏,最后用无菌纱布包扎。如果腹泻,服用依维莫司,准备或携带一些止泻药物。如果腹泻,不要吃太油腻的食物或任何冷的东西。建议每天吃1-2个热苹果。
依维莫司药物详情
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