达拉非尼的不良反应发生率高吗

时间：2021.11.07作者： 浏览次数：457

达拉非尼，俗称Dabrafenib，商品名Tafenla，是葛兰素史克公司开发的激酶抑制剂，也是治疗皮肤癌和黑色素瘤的药物。达拉非尼是BRAF的抑制剂。BRAFV600E、BRAFV600K和BRAFV600D的IC50分别为0.65 nm、0.5 nm和1.84 nm，野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2 nm和5.0 nm。因此，研究人员强调，在使用达拉非之前应检测BRAFV600E的突变，而达拉非不适用于BRAF野生型黑色素瘤。达拉非尼有什么副作用？副作用的可能性高吗？

药物相互作用：

(1)不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。

(2)不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。

(3)增加胃酸碱度的药物可降低达布芬的浓度。

(4)与药物为CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6的敏感底物联合使用可能导致这些药物的治疗效果丧失。

在特殊群体中使用：

(1)母乳喂养妈妈：停止服药或母乳喂养。

(2)有生育潜力的女性和男性：建议女性患者在治疗期间和治疗后4周内使用有效的避孕方法。建议男性患者注意精子受损的可能性。

达拉非尼的副作用33，360名受试者报告的最常见副作用是曲美替尼和三苯氧胺的联合治疗，包括发热、畏寒、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、周围水肿(手脚肿胀)、咳嗽、头痛、关节痛、盗汗、厌食、便秘和肌肉疼痛。在临床试验中，当曲美替尼与他莫昔芬联合使用时，发热的发生率和严重程度增加。严重的副作用包括出血、血栓、心力衰竭、皮肤问题和眼睛问题。达拉非尼的严重副作用之一是出现新的皮肤鳞状细胞癌，当该药物与曲美替尼联合使用时，这种情况会减少。这与这两种药物在靶向分子途径中的作用是一致的。

大多数人没有经历达拉非尼列出的所有副作用。达拉非尼的不良反应发生率存在个体差异。达拉非尼副作用的发作和持续时间通常是可以预测的。副作用几乎总是可逆的，治疗后会消失。