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黑色素瘤是一种高度恶性的肿瘤,也被称为恶性黑色素瘤。大部分来自皮肤、眼睛、鼻腔等。首先可以看到正常皮肤上有黑色素沉积,或色素痣色素沉着,黑色加深,病灶不断扩大,色素痣硬度增加,伴有瘙痒和疼痛。黑色素瘤病变可表现为突起、斑块或结节,或蘑菇状或菜花状。皮下结节或肿块长入皮下组织时出现,而星状黑斑或小结节扩散时出现。
达拉非尼和曲美替尼由葛兰素史克研发(这两种药物在2014年4月诺华收购葛兰素史克的抗癌药部门后归诺华所有)。2013年5月29日,这两种药物都被美国美国食品药品监督管理局批准上市。其中,达拉非尼是一种BRAF抑制剂,主要抑制BRAFV600E,已被批准用于治疗BRAFV600E阳性突变的不可切除或转移性黑色素瘤。批准的剂型有两种胶囊,分别为50毫克和75毫克。
曲美替尼是一种甲乙酮抑制剂。它已被批准用于V600E和V600K,并可用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤。达拉非尼联合曲美替尼治疗晚期黑色素瘤的临床试验显示,76%的患者肿瘤缩小或消失的平均时间为10.5个月,明显长于单药治疗。市场研究公司DecisionResources预测,BRAF/MEK抑制剂组合将是治疗BRAF基因阳性黑色素瘤的首选。
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