拉帕替尼的真实临床数据如何？

时间：2021.11.04作者： 浏览次数：301

Tratuzumab已被广泛用于治疗过度表达人表皮生长因子受体2(HER2)的乳腺癌。然而，它不容易穿过血脑屏障，已知会增加脑转移的发生率。相反，拉帕替尼的分子量较低，可穿越血脑屏障，可用于治疗HER2阳性乳腺癌患者的脑转移。关于拉帕替尼的实验数据，为了研究拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性，选择晚期或转移性乳腺癌患者以及蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗无效的患者进行HER2过表达研究。患者每天仅服用一次拉帕替尼1250 mg，连续21天每天服用25000mg/m2。最后一点是肿瘤进展的时间。399名患者参加了测试，平均年龄为53岁。14%的患者年龄在65岁以上，91%为白人，97%为期乳腺癌，48%为雌激素受体阳性或孕酮阳性，95%为ErbB2IHC3阳性IHC2阳性(经荧光素原位杂交证实)，95%的患者接受蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗。4个月后，拉帕替尼和卡培他滨联合治疗组和卡培他滨单独治疗组的肿瘤进展时间分别为27.1周和18.6周。67例转移性实体瘤患者接受了拉帕替尼治疗8周。发现对曲妥珠单抗耐药患者有效，并能延长肿瘤进展时间。

在临床试验中，拉帕替尼的日剂量为1800 mg，对于各种实体瘤，包括乳腺癌和头颈癌，耐受性良好且有效。在5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙和伊立替康治疗肿瘤的实验中，25例患者口服拉帕替尼并静脉注射上述三种药物。与传统化疗相比，药物剂量减少了40%。19例可评估患者中，4例出现部分反应，9例处于稳定状态。在恶性涎腺腺瘤的研究中，拉帕替尼可使肿瘤稳定期延长6个月以上，患者耐受性良好。

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