佐替尼克唑尼是FDA批准的首个非小细胞肺癌精准治疗药物？
发布日期：2022-07-28 浏览次数：223
克唑替尼不仅具有针对ALK基因的药理作用，同时还对ROS1基因重排，以及c-met基因也有活性。在肺癌中，约1%患者为ROS1基因重排型。研究验证Crizotinib对ROS1基因重排的晚期非小细胞肺癌患者作用：这是一项phase 1早期研究，共招募50名晚期ROS基因重排的晚期非小细胞肺癌患者，采用口服Crizotinib,250mg,一日两次，主要研究其安全性以及药代动力学，和患者对药物的反应。ROS1基因通过新一代测序或RT-PCR进行检测。
克里唑替尼（亦翻译为：克唑替尼）是FDA批准的首个非小细胞肺癌精准药物，也是肿瘤药物研发史上开发最快的四大传奇药物之一。2006年，克里唑替尼被发现对携带EML4-ALK融合基因表达的肿瘤细胞具有抑制作用，并开始I期临床试验，2011年克里唑替尼通过快速通道被FDA批准上市。
克唑替尼的研发历程既有偶然的成分也有必然的成分，偶然的是克里唑替尼本是基于c-Met激酶结构进行设计的，却对ALK激酶具有强效的抑制活性，而必然的是由苗头化合物向先导化合物过度时是依据传统的药物化学和构效关系为策略进行的，同时利用复合物晶体结构对结构进行“量体裁衣”式的优化，后期则用亲亲脂性效率对成药性进行全程“监视”。“变幻莫测”却“有的放矢”就是科学的魅力所在。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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