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三苯氧胺通常用于治疗乳腺癌。乳腺癌的高发与女性激素水平密切相关。临床和流行病学研究表明，高雌激素水平在乳腺癌的形成和发展中起着关键作用。因此，为了预防或治疗乳腺癌，控制雌激素水平已成为主要方法之一。三苯氧胺作为一种抗雌激素药物，广泛用于乳腺癌的治疗。三苯氧胺在结构上与雌激素相似。它能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运至细胞核，阻止染色体基因开放，从而抑制癌细胞的生长发育。
事实上，乳腺癌患者术后需要服用他莫昔芬5至10年。数据显示，正是三苯氧胺的临床应用，使乳腺癌的复发率降低了一半，死亡率降低了三分之一。
为什么中国和西方在三苯氧胺的使用上存在显著差距？三苯氧胺在东方和西方人群中有不同的疗效。虽然中国乳腺癌患者的总体生存率比过去高很多，但仍比美国低7到10个百分点。中国科学家的研究发现，一种经典药物在东西方人群中疗效的不同，是中国乳腺癌治愈率低于西方国家的重要原因，而遗传差异是长期隐藏的“罪魁祸首”。中国医学科学院许教授指出，东亚人肝酶基因突变可能会大大降低乳腺癌药物的转化效果。他解释说，三苯氧胺服用后没有治疗作用，但必须经过肝脏CYP2D6酶转化才能成为混淆真假的“钥匙”。人群中有100多个CYP2D6基因突变，主要发生在东亚人群的*10位点。
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