泰普他卡普替尼对MET肺癌的药理作用

卡马替尼是于2020年5月7日美国FDA加速批准上市的,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC.该药是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。

  卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长,还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

  非小细胞肺癌是一种复杂的疾病,有多种突变可加速癌症的发展,近年来,靶向治疗在肺癌的治疗中发挥着举足轻重的作用。除了EGFR、ALK、ROS1等常见靶点外,越来越多突变率较低的肺癌罕见靶点进入人们的视野,如MET基因突变等。

  据了解,3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET外显子14突变。卡马替尼(INC280)是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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