欢迎光临吉康旅!
诺华制药的第二代ALK抑制剂色瑞替尼Zykadia(Ceritinib,LDK378)于2014年4月批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
剂量和给药方法:
每天1次口服750 mg色瑞替尼胶囊(150mg*5),空腹(餐前1小时或餐后2小时)。色瑞替尼的标准剂量和最大耐受剂量为750mg每天,最低有效剂量为450mg每天。色瑞替尼每天750mg空腹给药方案,59%的患者需要减量,10%的患者停药,胃肠道不良反应比例很高:腹泻86%,恶心80%,呕吐60%。
随餐的影响:
色瑞替尼与低脂食物同服,药物的生物利用度提高58%;色瑞替尼与高脂食物同服,药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关,色瑞替尼随餐服用减少了胃肠道不良反应,然而增加了其它不良反应(肝和心血管毒性)。
研究表明,几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。色瑞替尼如果发生了耐药,那么患者一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变,可以换用其他ALK抑制剂。并且,无论既往用过几种靶药或者化疗过,劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的脑转移控制力。最新的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。
劳拉替尼在Ⅱ期临床试验中显示出对肺肿瘤和脑转移瘤的持久的疗效。先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗后的患者客观缓解率达39%,颅内缓解率达48%。若发生的是驱动基因旁路激活突变,包括EGFR旁路激活,KIT基因扩增,或其他驱动基因突变;若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活,需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。耐药原因不明的,也可以再取组织进行活检,看看是否是发生了组织学变化,这时候可能就需要化疗或者医生推荐的其他治疗手段。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 色瑞替尼
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话
塞来替尼塞来替尼联合那武利优治疗ALK重排非小细胞肺癌的效果如何?
2022-09-22在EML4–ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)模型中已经发现了致癌通路相关的PD-L1表达,因此在这类患者中使用PD-1抑制剂纳武利尤单抗(Nivo...
ibrutinib(依鲁替尼)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。2013年11月被批...
MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素,在新诊断的晚期非小细胞...
坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移...
FDA批准伊布替尼用于治疗患有以下疾病的成人患者: 1. 既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL) 2. 慢性淋巴细胞性白血病(C...