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肾细胞癌是男性和女性最常见的癌症类型之一。透明细胞肾细胞癌是成人最常见的肾细胞癌。如果发现得早，肾细胞癌有很高的5年生存率。晚期或转移性肾细胞癌患者的5年生存率仅为12%。
大多数透明细胞肾细胞癌肿瘤的VHL蛋白水平低于正常水平，导致甲状旁腺激素、AXL和血管内皮生长因子水平高。这些蛋白可以促进肿瘤的血管生成、生长、侵袭和转移。MET和AXL可能提供了一种逃避途径来驱动对血管内皮生长因子受体抑制剂的抵抗。
卡波替尼是一种口服药物，通过靶向抑制甲状旁腺激素、血管内皮生长因子受体2和RET信号通路发挥抗肿瘤作用，可杀死肿瘤细胞，减少转移，抑制血管生成。目前卡波替尼胶囊以Cometriq品牌销售，在美国用于治疗晚期转移性甲状腺髓样癌(MTC)，在欧盟用于治疗不可切除的局部晚期或转移性MTC。
此外，卡波替尼片用于既往未接受血管内皮生长因子靶向治疗的晚期肾癌患者。在美国和欧盟，卡波替尼分别于2016年4月和9月被批准用于上述适应症。批准的剂量包括20毫克、40毫克和60毫克，推荐剂量为每天一次60毫克。2019年5月，卡波替尼被欧盟批准用于中高风险晚期肾癌的一线治疗。在美国，卡波替尼于2017年12月19日被FDA批准用于晚期肾细胞癌的一线治疗。
卡波替尼药物详情
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