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Von Hippel-Lindau(VHL)蛋白水平在大多数透明细胞肾细胞癌肿瘤中低于正常水平,这导致甲状旁腺激素、AXL和血管内皮生长因子的高水平。这些蛋白可以促进肿瘤的血管生成、生长、侵袭和转移。MET和AXL可能提供了一种逃避途径来驱动对血管内皮生长因子受体抑制剂的抵抗。
这一批准是基于CABOSUN的研究结果。该研究的第二阶段由癌症临床试验联盟(ACTO)赞助,在先前未接受治疗的高危和中危aRCC患者中进行,比较了卡波替尼和舒尼替尼的疗效和安全性。结果显示,与舒尼替尼相比,卡波替尼显著延长了无进展生存期(中位生存期为333,608.6个月vs 5.3个月),并显著降低了52%的疾病进展或死亡风险。
值得一提的是,卡波替尼是首个也是唯一一个在高危aRCC患者一线治疗中临床疗效优于舒尼替尼的单药。
抗癌药物卡波替尼有什么副作用?
靶向药物的副作用是癌症患者非常关注的话题,卡波替尼的获批也是关注的焦点。据报道,在CABOSUN研究中,使用Cabotinib治疗的患者中最常见的不良反应是腹泻(73%)、高血压(67%)、疲劳(64%)和天冬氨酸转氨酶水平升高(60%)。
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