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在泌乳素肿瘤的治疗中，替莫唑胺从未作为一线治疗，但当肿瘤无法通过常规治疗(多巴胺激动剂、手术、放疗)控制时，可积极提示其适应症。在成功应用于晚期黑色素瘤和神经内分泌肿瘤之前，替莫唑胺的疗效首次在胶质母细胞瘤的治疗中得到证实。替莫唑胺是一种亲脂性达卡巴嗪衍生物，可穿过血脑屏障，通过在DNA碱基中插入甲基发挥作用。
通过这种方式，替莫唑胺抑制基因转录和细胞复制。O(6)-甲基鸟嘌呤甲基转移酶(MGMT)，作为一种内源性DNA修复酶，可以去除这个甲基，从而潜在地抵消替莫唑胺的细胞毒性作用。甲基鸟嘌呤甲基转移酶(MGMT)基因被启动子甲基化沉默，MGMT表达水平与替莫唑胺治疗胶质母细胞瘤的疗效呈负相关。
替莫唑胺治疗的标准方案包括150-200mg/m2体表面积的每日口服剂量，每28天使用5天，口服生物利用度为100%。2006年，替莫唑胺首次被提出作为泌乳素分泌型垂体癌的抢救疗法，随后被用于难治性泌乳素肿瘤的治疗。在难治性泌乳素瘤和分泌泌乳素的垂体瘤中，分别有66%和73%的患者在替莫唑胺的作用下实现了肿瘤生长和泌乳素分泌的全面控制。
替莫唑胺药物详情
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