泊沙康唑作用机制，泊沙康唑是伊曲康唑的衍生物

　　泊沙康唑为亲脂性药物，其口服生物利用度变异大。一项由103名健康受试者参加的双盲、对照试验结果显示，泊沙康唑口服给药后3～5h达峰浓度（Cmax）；健康受试者单剂量（50～800 mg）和多剂量（50～400 mg,bid）口服给药时，泊沙康唑的血药浓度与剂量成正比；当单剂量给药超过800 mg或多剂量给药超过400 mg时，血药浓度则不再增加，表明泊沙康唑在健康志愿者中的吸收具有饱和性。

　　泊沙康唑200 mg,bid口服给药d14后，健康受试者的平均最大稳态血浆药物浓度为1.753 mg·L-1，24h平均药时曲线下面积（AUC0-24）为31.106 mg·h·L-1；接受400 mg,bid给药方案的健康受试者的最大稳态血浆药物浓度为4.150 mg·L-1，AUC0-24为73.105 mg·h·L-1，多剂量给药后7～10 d达稳态血药浓度。泊沙康唑的表观分布容积为5～25 L·kg-1，表明其在组织中分布广泛。泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢，是P糖蛋白的底物，且是肝微粒体酶CYP3A4的抑制剂。

　　泊沙康唑与CYP450酶不发生作用，故不受基因型的影响。泊沙康唑的血浆蛋白结合率为98.2%，可穿过血脑屏障，在血浆中主要以母体药物的形式存在。泊沙康唑主要以母体药物（66％）通过粪便排泄（71％），其次通过肾脏排泄（13%）。在健康受试者中其t1/2约为35 h（22～66 h），清除率（CL/F）为32 L·h-1.此外，泊沙康唑在健康受试者中具有良好的安全性和耐受性。

　　与其他影响因素相比，食物对泊沙康唑的PK影响最大。一项随机、非盲、单中心的研究结果表明，是否服用碳酸饮料、是否高脂饮食、服药与用餐的相对时间、胃液pH、质子泵抑制剂的使用均可影响泊沙康唑PK参数。与空腹服用泊沙康唑相比，伴随碳酸饮料服药时其Cmax和AUC分别增加92%、70%。高的胃液pH,则其Cmax和AUC分别减少46%、32%。与单独服用泊沙康唑400 mg或200 mg相比，与营养液同服其Cmax和AUC分别增加65%、66%和137%、161%。在高脂餐前服用泊沙康唑，Cmax和AUC分别增加96%、111%；在高脂餐中或餐后服用，Cmax和AUC分别增加339%、382%和333%、387%；同服增加胃动力药时，Cmax和AUC分别减少21%、19%。因此，为更好地发挥泊沙康唑的药效，可与高脂餐、或营养液、或碳酸饮料同服，但应避免与质子泵抑制剂同服。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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