博替尼卡波替尼(XL184)治疗各种实体瘤的疗效已得到证实？

　　卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出，卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。

　　1）肺癌

　　在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

　　对于一线治疗失败的EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月，生存期明显延长。

　　用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。

　　2）实体瘤

　　卡博替尼可以通过清除肿瘤周围“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC细胞）等方式，增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”，进行联合治疗实体瘤并取得了良好的治疗效果，总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。

　　3）骨转移

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　在一项II期篮氏研究中，采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。两位骨转移的mCRPC患者，在疾病进展的情况下，每天接受40mg的卡博替尼治疗，6周后，骨扫描显示骨转移情况明显好转。

　　常见副作用：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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