pi3k抑制剂作用机制,Pi3k抑制剂

  Alpelisib(商品名PIQRAY,阿培利司,代号BLY719)于2019年5月24日获批上市,与内分泌疗法fulvestrant联用,治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子2(HER2)阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性乳腺癌。Alpelisib是一个用于治疗乳腺癌的PI3K抑制剂。当时FDA还批准了配套诊断试剂盒,用以检测组织或液体活检中的PIK3CA突变。

  Alpelisib阿培利司作用机理

  作为一款口服小分子α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,在携带PIK3CA基因突变(常见的突变有E542K、E545K和H1047R)的乳腺癌细胞系中,alpelisib显示出抑制PI3K通路中下游靶标磷酸化的能力,并具有抑制细胞增殖作用。在HR+/HER-晚期乳腺癌中,PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。大约40%的HR+/HER2 晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。III期临床试验结果表明,alpelisib与fulvestrant的联合使用显著提高PIK3CA突变患者的中位无进展生存期(11个月 vs 5.7个月)。

  注意事项

  严重过敏反应:永久停止阿培利司。及时开始适当的治疗。

  严重皮肤反应:报告了严重皮肤反应的病例,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯,EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状,则中断阿培利司,直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS,EM或TEN,则永久停止阿培利司。

  高血糖:报告了严重的高血糖,包括酮症酸中毒。阿培利司在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿培利司治疗之前,测试空腹血糖(FPG),HbA1c和优化血糖。在开始治疗后,监测期间。如临床指示,启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖,中断,减少剂量或停止阿培利司。

  肺炎:已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎,则中断或停止阿培利司。

  腹泻:据报道,有严重的腹泻病例,包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用阿培利司治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗,增加口服液,并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻,则中断,减少剂量或停止阿培利司。

  胚胎-胎儿毒性:阿培利司会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者 并使用有效的避孕措施。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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