恩克拉芬尼联合二甲双胍尼治疗黑色素瘤的效果如何?

  黑色素瘤,通常俗称恶性黑色素瘤,由黑色素细胞恶变而来的一种高度恶性的肿瘤,简称恶黑。恶性黑色素瘤多发生于皮肤,也可发生于黏膜(包括内脏黏膜)、眼葡萄膜、软脑膜等部位。我国人群好发于肢端皮肤(足底、足趾、手指末端和甲下等部位)。恶性黑色素瘤不会传染,但可能存在个别的家族性多发现象。

  一般来讲,早期黑素瘤患者可能会出现原有痣快速增大、隆起、形状或颜色改变,甚至出现瘙痒、出血等症状和体征。黑色素瘤进一步发展可出现卫星灶、溃疡、反复不愈、区域淋巴结转移和移行转移。晚期黑色素瘤患者因转移部位不同而症状不一,如骨转移可能出现骨痛,肺转移可能出现咳嗽、咯血、颅脑转移表现为中枢神经症状等。

  皮肤、肢端黑色素瘤的临床症状包括出血、瘙痒、疼痛、溃疡等。眼黑色素瘤的症状包括飞蚊症、瞳孔形状改变、视力模糊、视野缺损等。黏膜黑色素瘤症状依据所发生部位而定,一般无特异性症状,如直肠黑色素瘤可表现为血便、不全梗阻等,鼻腔黑色素瘤表现为鼻塞、头痛、鼻出血等。

  适应症:BRAFTOVI是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者,如通过FDA批准的检测所检测到的。

  服用方法:在开始BRAFTOVI之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为450mg,每日一次,与binimetinib联合使用。带或不带食物的BRAFTOVI.

  剂量形式和强度:胶囊:50毫克和75毫克。

  作用机制:

  康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。

  康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,康奈非尼诱导的肿瘤消退与RAF/MEK / ERK通路抑制相关。康奈非尼和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,共同给予康奈非尼和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。此外,与单独使用任一药物相比,康奈非尼和binimetinib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变型人黑色素瘤异种移植物的抗性的出现。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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