肺癌靶向药：奥希替尼治疗患者的说明书

迄今已研发出三代肺癌靶向药物，被认为是肿瘤靶向药物领域的一支先进力量，许多患者从中受益。

从第一代药物易瑞沙、特罗凯、康马纳，到第二代药物阿法替尼，再到第三代奥希替尼，都取得了长足的进步。

奥希替尼也在中国上市，今天就来了解一下奥希替尼的介绍吧。

简介]

，即英文名。目前市场上常见的厂家有以下几种：阿斯利康（正品原研）、孟加拉（仿）、孟加拉（仿）、印度（仿）。

【适应症】

是一种高效和选择性的 EGFR 突变抑制剂。适用于既往使用表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂后疾病进展的患者，耐药原因为突变（EGFR基因20）外显子790突变）阳性非小细胞肺癌（）。

【用法用量】

每次一粒（80 毫克），每日一次，直至疾病进展或患者无法耐受。随餐服用或空腹服用。

【固体吞咽困难患者的给药】

4 汤匙（约 50 毫升）分散片，仅含非碳酸水。搅拌直至药片完全分散，立即吞服或通过鼻咽管给药。在制备过程中不要压碎、加热或超声处理。用 4 到 8 盎司的水冲洗容器并立即饮用或通过鼻咽管给予。

【不良反应】

最常见的毒副作用是腹泻 (42%)、皮疹 (41%)、皮肤干燥 (31%)、指甲毒性 (25%)、心电图上 QTc 间期延长 (2.2% )、心肌病 (1.4%)、中性粒细胞减少 (1.9%)、间质性肺炎 (ILD, 3.3%) 等

【警告与注意事项】

1、间质性肺病/肺炎

在临床试验中，接受奥希替尼治疗的患者（n=813)发生在 3.3%（n=27)间质性肺病 (ILD)/肺炎）；0.5%(n=4)是致命的。

对任何可能提示 ILD 的呼吸道症状恶化（例如，呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者立即停止使用奥希替尼并进行研究。如果确认 ILD，则永久停用奥希替尼。

QTc间期延长

接受奥希替尼治疗的患者出现校正心率 QT (QTc) 间期延长。在研究 1 和研究 2 的 411 名患者中，发现 1 名患者 (0.2%) 的 QTc 大于 500 毫秒，11 名患者 (2.7%) 的 QTc 较基线增加大于 60 毫秒毫秒。

在研究 1 和 2 中，基线 QTc 为 470 毫秒或更高的患者被排除在外。对患有先天性长 QTc 综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或已知 QTc 间期延长的患者进行 ECG 和电解质的定期监测。对于出现 QTc 间期延长和危及生命的心律失常体征/症状的患者，应永久停用奥希替尼。

2、心肌病（定义为心力衰竭、肺水肿、射血功能降低或应激性心肌病）

在临床试验中发现，接受奥希替尼治疗的患者（n=813)发生心肌病的概率为1.4%(n=11);0. 2%(n=2)可能是致命的。

在研究 1 和研究 2 中，左心室射血功能 (LVEF) 下降 >10% 和 2.4% (9/375)基线和至少 1 次随访 LVEF评估）患者的发病率下降到

在开始奥希替尼之前，通过超声心动图或多门血管造影 (MUGA) 扫描评估 LVEF，然后在治疗期间每隔 3 个月评估一次。如果射血分数比治疗前值下降 10% 并且低于 50，则不要使用奥希替尼。对于在 4 周内未解决的症状性充血性心力衰竭或持续性、无症状的左室功能障碍，永久停用奥希替尼。

3、胚胎-胎儿毒性

在使用动物研究数据时发现奥希替尼对胎儿有害，并且该试验发现，在早期开发过程中，奥希替尼在剂量暴露1.5倍于推荐的人体剂量暴露导致植入后胎儿。流产;当雄性在治疗前与未经治疗的雌性交配时，在血浆暴露下，植入前胚胎丢失增加，大约是在 80 mg 剂量水平下观察到的患者暴露水平的 0.5 倍。

警告：有生育潜力的女性在奥希替尼治疗期间和末次给药后 6 周内使用有效避孕措施；有生殖潜能女性伴侣的男性在最后一次服药后 4 个月内采取有效避孕措施。

期待更多更好的医学研究进展，让更多人从中受益！