Poziotinib可用于治疗EGFR或HER2外显子20突变的非小细胞肺癌。

　　波齐替尼符合二室模型一级消除动力学，半衰期6.6小时，平均分布体积164升，平均表观清除率34.5升每小时，口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响波齐替尼的血药浓度。患者的体重对波齐替尼的吸收和血药浓度有影响。

　　波齐替尼（poziotinib）治疗携带EGFR或HER2 exon20突变型非小细胞肺癌（NSCLC）时，与每天一次（QD）给药相比，每天两次（BID）给药出现的3级或以上治疗突发不良事件（TEAE）更少。

　　对26例（剂量16 mg）和25例（剂量12 mg）患者QD给药，分别有50%和44%的患者发生了3级或3级以上TEAE；相比之下，对31例（剂量8 mg）和32例（剂量6 mg）患者BID给药，分别有8例（26%）和5例（16%）患者发生了3级或3级以上TEAE.此外，16 mg和12 mg QD小组中，分别有82%和87%的患者中断给药；相比之下，8 mg和6 mg BID小组中，分别有72%和50%的患者中断给药。

　　在疗效方面，8 mg BID小组患者的总体缓解率（ORR）为31.6%，16 mg QD小组的ORR为15.8%，12 mg QD小组的ORR为15.8%，6 mg BID小组的ORR为5.3%（均为部分缓解）。基于这些结果，ZENITH20-5研究的第2阶段正在招募接受8 mg BID给药的患者。

　　“与QD给药相比，波齐替尼在BID给药中表现出更好的耐受性，TEAE的发生率显著降低，同时延缓了中断给药”，该研究第一作者、德克萨斯大学MD安德森癌症中心胸腔头颈医学肿瘤学系副教授、医学博士Xiuning Le说道。“此外，与其他小组疗法相比，8 mg BID治疗具有更好的疗效。”

　　波齐替尼是一类靶向EGFR和HER2 exon 20插入突变的不可逆性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。先前进行了一项盲化中心影像评审审查的大型、多中心研究，研究并确定了16 mg QD波齐替尼给药的安全性和疗效。不过，由于波齐替尼的半衰期为7.2小时，研究者认为BID给药可能会降低TEAE和峰值浓度（Cmax）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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