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胃肠间质瘤治疗瑞派替尼,瑞普替尼 胃肠间质瘤

发布日期:2022-09-22 浏览次数:88

2020年5月15日,FDA批准QINLOCK(瑞普替尼)用于治疗先前接受过三种或以上多种激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者。瑞普替尼也是GIST史上首个获批的四线治疗药物,为穷尽现有疗法的患者提供了一种新的治疗选择。

  瑞普替尼的获批是基于一项国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验INVICTUS的结果,以及1期临床试验的安全性结果。在INVICTUS试验中,共招募了129名先前接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的GIST患者。患者每天口服一次瑞普替尼150mg或安慰剂,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于随机接受安慰剂的患者,疾病进展时允许交叉至瑞普替尼组。

  试验结果表明,接受瑞普替尼治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)为6.3个月,安慰剂组的中位无进展生存期(PFS)为1.0个月,并且疾病进展或死亡风险降低了85%(HR=0.15)。此外,瑞普替尼的平均总生存期为15.1个月,而安慰剂组为6.6个月,死亡风险降低了64%(HR=0.36)。安全性分析显示瑞普替尼的安全性好、耐受性佳,副作用大多轻微。

  瑞普替尼(QINLOCK),是美国Deciphera公司开发的一种与以往不同的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物,是一种广谱KIT和PDGFRA抑制剂,可强效抑制广谱的KIT和PDGFRA激酶不同突变形式,包括野生型,原发性和继发性耐药突变。

  我们如果把GIST中的酪氨酸激酶蛋白比喻成我们家中的插排(电源板),那么插排的每个插口就是酪氨酸激酶上可能发生的突变位点(比如KIT及PDGFRA基因突变),当其中一个位点发生突变时,它就像一个插着插头的插座,进而为GIST癌细胞的生长和扩散提供了动力。

  瑞普替尼通过与GIST中酪氨酸激酶的2个插口,即KIT和PDGFRA区域的结合,限制了激酶的活性,进而控制GIST癌细胞的生长和扩散。由于突变可以发生在不同的插口位置,锁定KIT和PDGFRA2个插口区域有助于锁定一系列突变。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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